[发明专利]一种半日花烷型二萜苷化合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种半日花烷型二萜苷化合物及其制备方法，所述化合物是从悬钩子属华东覆盆子茎经水煎煮提取物中分离得到，称为覆盆子苷B，覆盆子苷B经超导核磁共振波谱，质谱等多种手段检测，确定其分子式为C₂₆H₄₄O₈，分子量为484，化学结构式为式(Ⅰ)，本发明对覆盆子苷B进行了体外活性筛选，结果表明该化合物对人膀胱癌细胞和人结肠癌细胞有明显的抑制作用，可作为抗肿瘤药物应用，

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种从华东覆盆子茎中分离纯化得到的一种新的半日花烷型二萜苷化合物覆盆子苷B及其制备方法。该化合物对肿瘤细胞株具有明显的抑制作用，可作为研制新的抗肿瘤药物的先导化合物，也可以作为研制治疗各种临床常见多发癌症的药物。

背景技术

覆盆子是蔷薇科悬钩子属植物华东覆盆子Rubus chingii Hu的干燥未成熟果实，具有益肾固精缩尿、养肝明目之功效，临床常用于治疗遗精滑精、遗尿、尿频、阳痿早泄、目暗昏花等。目前覆盆子收载于2020年版《中华人民共和国药典》第一部。

现代研究表明覆盆子中主要含有萜类类、黄酮类成分、酚酸类成分。目前，已经从覆盆子中分离出来的化合物主要有：三萜类，二萜类，黄酮类等。

二萜类是一类由4个异戊二烯单位构成，含20个碳原子的化合物。二萜的主要骨架多达20种。其中常见的多为贝壳杉烷，赤霉烷，阿替烷，乌头烷等骨架的对映体。许多二萜类的含氧衍生物具有多种生物活性。例如紫杉醇，穿心莲内酯，丹参酮，银杏内酯，甜菊苷等。二萜具有抗肿瘤作用，和抗氧化作用，抗炎，免疫抑制作用等。

现有技术《Three new labdane-type diterpene glycosides from fruits ofRubus chingii and their cytotoxic activities against five humor cell lines》journal homepage: www.elsevier.com/locate/fitote公开了以下三种化合物，

Ent-labdane-type diterpene glucosides from leaves of Rubus chingii [J]. Phytochemistry,1984, 23(3): 615-621公开了以下四种化合物

上述化合物据称均具有抗肿瘤作用。

本发明人在对华东覆盆子茎的成分进行研究的过程中，意外得到一种半日花烷型二萜苷新化合物，在已有的文献中未见报道。本发明对该化合物进行了深入研究，本发明化合物具有优于现有技术的更加明显的抗肿瘤作用，同时降低了副作用，可以在制备治疗癌症或肿瘤的药物中应用。

发明内容

本发明的一个目的在于提供从华东覆盆子中提取得到一个新的半日花烷型二萜苷化合物覆盆子苷B。

本发明的另一个目的是提供上述半日花烷型二萜苷化合物覆盆子苷B的制备方法。

本发明的又一个目的是提供上述半日花烷型二萜苷化合物覆盆子苷B在制备癌症和/或抗肿瘤药物中的应用。

技术方案：本发明人在现有技术的基础上又做了进一步的研究，发现江西省抚州市崇仁县的华东覆盆子中其抗癌的活性成分主要是本发明中的化合物，并经资料查阅目前还没有文献报道覆盆子苷B用于癌症和/或肿瘤的治疗。

为此，本发明提供一种化合物，所述化合物为覆盆子苷B，其结构式如式（I）所示：