[发明专利]一种异射干苷元的制备方法

说明书

本发明公开了异射干苷元在制备治疗抗肿瘤的药物中的用途，本发明还提供了一种异射干苷元的提取方法。本发明通过选择特定的分离纯化方法大大提高了异射干苷元的纯度和收率，降低了成本。通过药理实验证明，本发明制备得到的异射干苷元具有抗肿瘤活性，对HCT116、A549、HepG2肿瘤细胞株活性优于射干苷元，具有广阔的市场应用前景。

技术领域

本发明属于药物分离纯化领域，具体为一种异射干苷元的制备方法。

背景技术

异射干苷元，又名异鸢尾黄素(isotectorigenin，ψ-tectorigenin)，为射干苷元的同分异构体，化学名称为5,7,4′-三羟基-8-甲氧基异黄酮。射干苷元、异射干苷元结构式如下：

异射干苷元属于类黄酮化合物，长期以来，类黄酮被认为具有抗炎，抗氧化，抗过敏，保肝，抗血栓，抗病毒和抗癌活性，但由于异射干苷元的研究报道很少，故其具体的药效作用还不明确，其在药学上的应用价值目前也未知。

专利US20080311634A1公开了一种从鸢尾科植物的愈伤组织中分离异射干苷元的方法，该方法需要先培养愈伤组织，再通过醇提的方法将愈伤组织中富集的异射干苷元提取出。该方法复杂，且成本高，需要植物栽培领域与植物提取领域间协作才能制备得到高质量的异射干苷元，因此在工业生产中难以推广应用。

发明内容

为了解决异射干苷元药效作用不明确，以及至今无简便、实用、大量制备高纯度异射干苷元的方法的技术问题，本发明提供了一种异射干苷元的用途。

本发明提供了异射干苷元在制备治疗抗肿瘤的药物中的用途。

进一步地，所述药物为治疗结肠癌、肺癌和/或肝癌的药物。

本发明还提供了一种异射干苷元的提取方法，它是由川射干药材或射干苷元为原料，加Na₂CO₃水溶液提取，分离、纯化、即得异射干苷元。

进一步地，所述川射干药材与Na₂CO₃水溶液的质量体积比为0.5～2g:20ml；所述射干苷元与Na₂CO₃水溶液的质量体积比为0.5～2g:1000ml；所述川射干药材为川射干药材粗粉；所述Na₂CO₃水溶液的浓度为0.02％～0.08％w/v，g/ml，优选0.05％w/v，g/ml；所述提取为煎煮提取或回流提取，优选煎煮提取，时间4小时。

进一步地，所述分离的方法为：取提取液过滤，滤液调pH值至6.5-7.5，冷却，加氯仿萃取，取氯仿萃取液减压浓缩，干燥，得粗提物。

更进一步地，所述提取液的原料为川射干药材时，冷却后还包括加与滤液等体积的石油醚萃取；所述冷却至室温；所述氯仿与滤液等体积。

进一步地，所述纯化的方法包括制备液相色谱纯化法、湿柱色谱纯化法或干柱色谱纯化法。

更进一步地，所述制备液相色谱纯化法为：

粗提物溶解于甲醇，注入制备色谱柱，再用流动相甲醇-水洗脱，收集响应值最大时段的洗脱液，减压浓缩，干燥得异射干苷元；

更进一步地，所述粗提物与甲醇的质量体积比为5～15mg：1ml；所述制备液相色谱的色谱柱填料为十八烷基硅烷键合硅胶，柱温为室温，检测波长为263nm；所述流动相甲醇-水的体积比25：75，流速为10ml/min。

更进一步地，所述湿柱色谱纯化法为：