[发明专利]一种阿霉素偶联壳寡糖的纳米粒子有效

专利信息
申请号: 202111089860.3 申请日: 2021-09-16
公开(公告)号: CN113712939B 公开(公告)日: 2022-08-19
发明(设计)人: 欧阳小琨;梁建浩;凌俊红;卢雨清;杨立业 申请(专利权)人: 浙江海洋大学
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K47/61;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 代理人: 贾森君
地址: 316022 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 阿霉素 偶联壳 寡糖 纳米 粒子
【权利要求书】:

1.一种阿霉素偶联壳寡糖纳米粒子的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

1)首先将盐酸阿霉素DOX·HCL溶于二甲基亚砜DMSO中,得DOX·HCL的DMSO溶液,加入二乙胺混合,脱盐2 h,加入壳寡糖COS的二甲基亚砜DMSO溶液,充分搅拌5 min后,在搅拌下缓慢滴入0.5 mL 苯甲醛封端的聚乙二醇DF-PEG-DF溶液,室温下反应12 h;

2)将上述反应液装入透析袋中,在去离子水中透析24 h,以去除未反应的DOX及小分子,得透析保留液;

3)搅拌下向透析保留液中缓慢滴加三聚磷酸钠TPP溶液,剧烈搅拌10 min,反应液冷冻干燥后获得COS-DOX;

所述步骤1)中盐酸阿霉素DOX·HCL与二甲基亚砜DMSO的重量体积比1mg/ml;

所述步骤1)中二乙胺与阿霉素DOX·HCL的摩尔比为2:1;

所述步骤1)中壳寡糖COS的二甲基亚砜DMSO溶液的浓度为20 mg/mL ;

所述步骤1)中苯甲醛封端的聚乙二醇DF-PEG-DF溶液为10w/w%DF-PEG-DF水溶液;所述步骤1)中DOX·HCL的DMSO溶液与壳寡糖COS的二甲基亚砜DMSO溶液的体积比为5:4;

所述步骤3)中的三聚磷酸钠TPP溶液为2 mg/L;

所述步骤3)中三聚磷酸钠TPP溶液的添加量为4ml,步骤1)中的DOX·HCL的添加量为5mg。

2.如权利要求1中所述的方法制备得到的阿霉素偶联壳寡糖纳米粒子。

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