[发明专利]一种阿霉素偶联壳寡糖的纳米粒子有效
| 申请号: | 202111089860.3 | 申请日: | 2021-09-16 |
| 公开(公告)号: | CN113712939B | 公开(公告)日: | 2022-08-19 |
| 发明(设计)人: | 欧阳小琨;梁建浩;凌俊红;卢雨清;杨立业 | 申请(专利权)人: | 浙江海洋大学 |
| 主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K47/61;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司: | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人: | 贾森君 |
| 地址: | 316022 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 阿霉素 偶联壳 寡糖 纳米 粒子 | ||
1.一种阿霉素偶联壳寡糖纳米粒子的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
1)首先将盐酸阿霉素DOX·HCL溶于二甲基亚砜DMSO中,得DOX·HCL的DMSO溶液,加入二乙胺混合,脱盐2 h,加入壳寡糖COS的二甲基亚砜DMSO溶液,充分搅拌5 min后,在搅拌下缓慢滴入0.5 mL 苯甲醛封端的聚乙二醇DF-PEG-DF溶液,室温下反应12 h;
2)将上述反应液装入透析袋中,在去离子水中透析24 h,以去除未反应的DOX及小分子,得透析保留液;
3)搅拌下向透析保留液中缓慢滴加三聚磷酸钠TPP溶液,剧烈搅拌10 min,反应液冷冻干燥后获得COS-DOX;
所述步骤1)中盐酸阿霉素DOX·HCL与二甲基亚砜DMSO的重量体积比1mg/ml;
所述步骤1)中二乙胺与阿霉素DOX·HCL的摩尔比为2:1;
所述步骤1)中壳寡糖COS的二甲基亚砜DMSO溶液的浓度为20 mg/mL ;
所述步骤1)中苯甲醛封端的聚乙二醇DF-PEG-DF溶液为10w/w%DF-PEG-DF水溶液;所述步骤1)中DOX·HCL的DMSO溶液与壳寡糖COS的二甲基亚砜DMSO溶液的体积比为5:4;
所述步骤3)中的三聚磷酸钠TPP溶液为2 mg/L;
所述步骤3)中三聚磷酸钠TPP溶液的添加量为4ml,步骤1)中的DOX·HCL的添加量为5mg。
2.如权利要求1中所述的方法制备得到的阿霉素偶联壳寡糖纳米粒子。
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