[发明专利]吲哚酮类化合物及其药物组合物、制备方法及用途在审
申请号: | 202111089653.8 | 申请日: | 2021-09-16 |
公开(公告)号: | CN113717159A | 公开(公告)日: | 2021-11-30 |
发明(设计)人: | 蒋晟;张阔军;朱琳瑜;章翔宇;王天雨 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D471/04;C07D491/048;C07D495/04;A61K31/4439;A61K31/437;A61K31/4355;A61P35/00 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 冒艳 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 酮类 化合物 及其 药物 组合 制备 方法 用途 | ||
1.一种如通式I所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、立体异构体、互变异构体或代谢产物,
式中:
L为-CH2OCH2CH2OCH2-、或未取代或R1取代的C2-10烷基;
R1为羟基、氨基、氰基、卤素或C1-6的烷基;
E为O、S或N-C≡N;
X为单键、C2-4烯键、C1-4烷基、环丙基、-NHCH2-;
R为未取代或R2取代的C6-10芳基、未取代或R3取代的杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5~10元杂芳基、或、未取代或R4取代的杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5~10元杂环烷基;
R2、R3和R4独立地为氘、卤素、羟基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6卤代烷基。
2.根据权利要求1所述的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、立体异构体、互变异构体或代谢产物,其特征在于:
当L为未取代或R1取代的C1-10烷基时,所述R1的个数为一个或多个,当存在多个R1时,所述的R1可相同或不同;
和/或,当L为未取代或R1取代的C2-10烷基时,所述的C2-10烷基为C2-8烷基;
和/或,当R1为C1-6的烷基时,所述的C1-6烷基为C1-3烷基;
和/或,当R1为卤素时,所述的卤素为氟、氯、溴或碘;
和/或,当E为O时,X为单键、C1-4烷基、C2-4烯基、环丙基或-NHCH2-,或者,当E为S时,X为-NHCH2-,或者,当E为N-C≡N时,X为单键;
和/或,当R为未取代或R3取代的杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5~10元杂芳基时,所述的R3的个数为一个或多个,当存在多个R3时,所述的R3可相同或不同;
和/或,当R为未取代或R3取代的杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5~10元杂芳基时,所述的杂芳基为杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个,N原子个数至少为1个的5~10元杂芳基;
和/或,当R为未取代或R4取代的杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5~10元杂环烷基时,所述的R4的个数为一个或多个,当存在多个R4时,所述的R4可相同或不同;
和/或,当R为未取代或R4取代的杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个的5~10元杂环烷基时,所述的杂环烷基为杂原子选自N、O和S中的一种或多种,杂原子数为1-3个,N原子个数至少为1个的5~10元杂环烷基;
和/或,当R3为卤素,所述的卤素为氟、氯、溴或碘;
和/或,当R3为C1-6烷基时,所述的C1-6烷基为C1-3烷基;
和/或,当R3为C1-6烷氧基时,所述的C1-6烷氧基为C1-3烷氧基;
和/或,当R3为C1-6卤代烷基时,所述的C1-6卤代烷基为C1-3卤代烷基;
和/或,当R4为C1-6烷基时,所述的C1-6烷基为C1-3烷基;
和/或,当R4为C1-6卤代烷基时,所述的C1-6卤代烷基为C1-3卤代烷基。
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