[发明专利]一种莫奈太尔乳剂及其制备方法

说明书

一种莫奈太尔乳剂，每100g该乳剂的重量组成为：莫奈太尔0.01～3.0g、桃仁油1.0～8.0g、辛酸乙酯0.1～6.0g、油醇2.0g～4.0g、聚氧乙烯（10）蓖麻油2.0～10.0g、四丁酚醛2.0～12.0g、吐温‑85 5.0～15.0、苯甲醇.1～3.0g、余量为去离子水。本发明的莫奈太尔药物粒子呈多粒径范围分布，注射后能起到即速效又缓释长效的功效，显著减少给药次数。同时本发明也解决了莫奈太尔水溶性差的问题，对于群发性畜禽线虫感染的治疗可通过饮水方式给药，稳定性好，用药均匀，省时省力，主要用于畜禽线虫病的防治。本发明还进一步公开了其制备方法，工艺和技术易于转化，市场前景广阔。

技术领域

本发明属于兽药制剂技术领域，具体涉及一种莫奈太尔乳剂及其制备方法。

背景技术

线虫属于蠕虫类寄生虫的一种，在养殖生产过程中较为常见，通过消耗营养、破坏组织器官、分泌毒素等方式对机体形成危害，严重阻碍了养殖业的发展。用于防治线虫的兽药种类很多，如阿苯达唑、伊维菌素、左旋咪唑等，但这些药物经过长期使用后，虫体耐药性已经广泛出现，药效也随之下降。养殖场为了维持理想的效果，往往习惯性地通过增加用药剂量和延长用药时间的方式来防控，导致药物用量越来越高，耐药速度更快，养殖成本也随之上升。过多使用药物还可能引发药物中毒，药物在机体组织的残留也会增高，不利于食品安全。

莫奈太尔(Monepantel，MNP)是一种新型氨基乙腈衍生物类驱虫药，可特定地作用于线虫特有的烟碱乙酰胆碱受体亚科的ACR-23蛋白，引发快速、高效和渗透性神经肌肉效应，从而导致虫体的咽前部出现麻痹和痉挛性收缩，最终将虫体杀灭，主要用于预防和治疗动物线虫类寄生虫感染。由于本药是个新的药物品类，目前暂未在一线养殖场发现耐药性，效果显著优于现有市场的传统驱虫药，对其他抗寄生虫药产生耐药的虫体使用莫奈太尔后也敏感。但莫奈太尔当下只有口服液一种剂型，灌服使用操作麻烦，大群给药时需要较多人力，费时费力。另外，该药水溶性非常差，20℃温度下，每升水中溶解不足0.1mg，导致该药临床无法饮水使用。为了解决畜禽线虫病防控时的耐药性问题，也为了充分使莫奈太尔的药效更加充分地发挥，市场上急需一种可供注射和饮水使用的新剂型来满足需求。注射使用药物相对生物利用度高，治疗效果更好，而饮水使用无疑在大群给药时更加方便。

针对莫奈太尔药物本身特性和在推广应用中的缺陷，本发明制备了一种莫奈太尔乳剂，该乳剂为水包油型，主要成分为莫奈太尔，通过本发明的工艺制备使得药物大小呈多粒径范围分布，小粒径药物粒子比表面积更大，注射后可以快速溶解进入血液，达到速效目的，大粒径药物粒子比表面更小，注射后可以缓慢溶解释放，有利于药物浓度的维持，该特征使得莫奈太尔具有即速效、又长效的特点，有利于降低用药量，减少给药次数，同时还能获得快速治疗疾病的效果。另外，本发明还解决了药物不溶于水的问题，临床可通过饮水方式使用，药液用水稀释后稳定性好，24h之内不破乳、不析出、不分层，不会对水线造成堵塞，更利于药物在一线养殖场的应用，市场前景广阔。

发明内容

本发明的目的在于提供一种莫奈太尔乳剂，同时提供其制备方法是本发明的第二个发明目的。

基于上述目的，本发明采取如下技术方案：一种莫奈太尔乳剂，每100g该乳剂的重量组成为：莫奈太尔0.01～3.0g、桃仁油1.0～8.0g、辛酸乙酯0.1～6.0g、油醇2.0g～4.0g、聚氧乙烯(10)蓖麻油2.0～10.0g、四丁酚醛2.0～12.0g、吐温-85 5.0～15.0、苯甲醇0.1～3.0g、余量为去离子水。

优选地，每100g该乳剂的重量组成为：莫奈太尔0.5～2.5g、桃仁油2.0～7.0g、辛酸乙酯1.0～5.0g、油醇2.5g～3.5g、聚氧乙烯(10)蓖麻油3.0～9.0g、四丁酚醛3.0～11.0g、吐温-85 6.0～14.0、苯甲醇0.3～2.8g、余量为去离子水。