[发明专利]一种一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法在审
| 申请号： | 202111068909.7 | 申请日： | 2021-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN113636949A | 公开（公告）日： | 2021-11-12 |
| 发明（设计）人： | 徐骏;史海龙;黄斌;张正阳 | 申请（专利权）人： | 江苏弘和药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C231/12;C07C235/34;C07C68/00;C07C69/96 |
| 代理公司： | 无锡华源专利商标事务所(普通合伙) 32228 | 代理人： | 冯智文 |
| 地址： | 214000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 一锅 合成 咖啡 多巴胺 方法 | ||
1.一种一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法，其特征在于，所述方法按照如下路线进行：
具体步骤为：
(1)以咖啡酸为原料，在三乙胺作用下，与氯甲酸乙酯反应，得到化合物III；
(2)化合物III与盐酸多巴胺在三乙胺作用下，发生缩合反应，得到化合物V；
(3)化合物V经过水合肼处理，得到化合物I，即所述咖啡酰多巴胺。
2.根据权利要求1所述的一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法，其特征在于，步骤(1)中，咖啡酸、氯甲酸乙酯、三乙胺的摩尔比为1:3.1-3.3:3.3-3.5。
3.根据权利要求2所述的一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法，其特征在于，步骤(1)中，咖啡酸、氯甲酸乙酯、三乙胺的摩尔比为1:3.2:3.4。
4.根据权利要求1所述的一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法，其特征在于，步骤(1)中，反应溶剂为二氯甲烷；反应温度为0-10℃，时间为1-2h。
5.根据权利要求1所述的一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法，其特征在于，步骤(2)中，咖啡酸、盐酸多巴胺、三乙胺的摩尔比为1:1-1.2:1.1-1.3。
6.根据权利要求5所述的一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法，其特征在于，步骤(2)中，咖啡酸、盐酸多巴胺、三乙胺的摩尔比为1:1.1:1.2。
7.根据权利要求1所述的一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法，其特征在于，步骤(2)中，反应溶剂为二甲基甲酰胺，其体积量是盐酸多巴胺的1.5-2.5倍。
8.根据权利要求1所述的一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法，其特征在于，步骤(2)中，反应温度为0-10℃，时间为1-2h。
9.根据权利要求1所述的一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法，其特征在于，步骤(3)中，水合肼的质量浓度为80％；咖啡酸与水合肼的摩尔比为1:2.5-3。
10.根据权利要求1所述的一锅法合成咖啡酰多巴胺的方法，其特征在于，步骤(3)中，反应温度为室温，反应时间为2-4h。
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