[发明专利]一种负载大麻二酚的纳米胶束及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 202111054366.3 | 申请日: | 2021-09-09 |
| 公开(公告)号: | CN113712916B | 公开(公告)日: | 2023-03-31 |
| 发明(设计)人: | 赵庆贺;陈燕军;谢冉 | 申请(专利权)人: | 中国中医科学院中药研究所 |
| 主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K31/05;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 王苗苗 |
| 地址: | 100700 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 负载 大麻 纳米 胶束 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种负载大麻二酚的纳米胶束,其特征在于,由载体和包载在载体中的大麻二酚组成;所述载体为聚乙二醇-聚丙交酯共聚物或聚乙二醇-聚己内酯共聚物形成的纳米胶束;所述负载大麻二酚的纳米胶束中载体的质量分数为70%~99%,大麻二酚的质量分数为1%~30%;所述负载大麻二酚的纳米胶束的粒径为20~120nm;所述聚乙二醇-聚丙交酯共聚物为mPEG2k-PCL2k或mPEG5k-PCL5k,所述聚乙二醇-聚己内酯共聚物为mPEG2k-PLA2k或mPEG5k-PLA5k;所述聚乙二醇-聚丙交酯共聚物的结构式如式I所示:
所述聚乙二醇-聚己内酯共聚物的结构式如式II所示:
2.根据权利要求1所述的负载大麻二酚的纳米胶束,其特征在于,所述负载大麻二酚的纳米胶束的电位为-(1.63~10.6)mV,包封率为74.50%~99.23%,载药量为5%~12%。
3.权利要求1~2任意一项所述负载大麻二酚的纳米胶束的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
以聚乙二醇-聚丙交酯共聚物或聚乙二醇-聚己内酯共聚物为载体材料,采用薄膜水化法对大麻二酚进行包载,得到负载大麻二酚的纳米胶束。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述薄膜水化法包括:
将载体材料和大麻二酚溶于有机溶剂中,得到混合溶液;
将所述混合溶液中的溶剂蒸干,得到复合物薄膜;
将所述薄膜溶于无菌水中,过滤后得到负载大麻二酚的纳米胶束的溶液。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为醇类溶剂或酮类溶剂;所述蒸干的温度为30~80℃。
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,过滤后,还包括将所得负载大麻二酚的纳米胶束的溶液冷冻干燥,得到负载大麻二酚的纳米胶束粉末。
7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述聚乙二醇-聚丙交酯共聚物的制备方法包括以下步骤:将聚乙二醇单甲醚、D,L-丙交酯、第一催化剂和溶剂混合进行第一开环聚合反应,得到聚乙二醇-聚丙交酯共聚物;
所述聚乙二醇-聚己内酯共聚物的制备方法包括以下步骤:将聚乙二醇单甲醚、ε-己内酯、第二催化剂和溶剂混合进行第二开环聚合反应,得到聚乙二醇-聚己内酯共聚物。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述第一催化剂和第二催化剂独立地包括二甲氨基吡啶、吡啶、辛酸亚锡和咪唑中的一种或几种;
所述第一开环聚合反应和第二开环聚合反应的温度独立地为0~150℃,时间独立地为1~72h。
9.权利要求1~2任意一项所述的负载大麻二酚的纳米胶束或权利要求3~8任意一项所述制备方法制备的负载大麻二酚的纳米胶束在制备抗肿瘤药物的中的应用。
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