[发明专利]一种富马酸丙酚替诺福韦片剂及其制备方法

权利要求书

1.一种富马酸丙酚替诺福韦片剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将富马酸丙酚替诺福韦、填充剂、崩解剂和第一润滑剂混合，得到预混物料；

将所述预混物料进行干法制粒，得到干法制粒颗粒；

将所述干法制粒颗粒和第二润滑剂混合，得到总混颗粒；

将所述总混颗粒进行压片，得到片芯；

在所述片芯外包覆包衣，得到富马酸丙酚替诺福韦片剂。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述干法制粒包括：将所述预混物料进行第一次干法制粒，将小于60～100目的物料进行第二次干法制粒。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述干法制粒在干法制粒机中进行；所述干法制粒的条件包括：进料速度为20～40rpm；压辊压力为55～75bar；压辊转速为10～20rpm；压辊间隙为0.4～0.8mm；粉碎速度为80～120rpm；筛网孔径为0.7～1.4mm。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述富马酸丙酚替诺福韦具有式I所示结构：

所述富马酸丙酚替诺福韦的X射线粉末衍射图谱包括6.9±0.2°、8.5±0.2°、11.0±0.2°、16.2±0.2°、20.2±0.2°和20.8±0.2°的2θ值；

所述富马酸丙酚替诺福韦的吸热峰值为132±2℃。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述填充剂包括微晶纤维素、一水乳糖、预胶化淀粉、甘露醇、淀粉和糊精中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠和低取代羟丙纤维素中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述第一润滑剂和第二润滑剂独立地包括硬脂酸镁、硬脂酸、微粉硅胶和滑石粉中的一种或几种。

8.根据权利要求1、4、5、6或7所述的制备方法，其特征在于，所述富马酸丙酚替诺福韦、填充剂、崩解剂和润滑剂的质量比为10～30：60～90：1～6：1～3；所述润滑剂以第一润滑剂和第二润滑剂的总质量计。

9.权利要求1～8任一项所述制备方法制备得到的富马酸丙酚替诺福韦片剂，包括片芯和包覆所述片芯的包衣。

10.根据权利要求9所述的富马酸丙酚替诺福韦片剂，其特征在于，所述包衣为胃溶型包衣预混剂；所述包衣的质量为片芯质量的3～6％。