[发明专利]一种去乙酰化酶SIRT1变构激动剂及其应用有效
| 申请号： | 202111042375.0 | 申请日： | 2021-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN113893254B | 公开（公告）日： | 2023-03-21 |
| 发明（设计）人： | 杨娜;刘飞;庞宁宁 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | A61K31/5377 | 分类号： | A61K31/5377;A61K31/53;A61P39/06;A61P3/00;A61P25/28;A61P9/10;A61P9/00;A61P19/02;A61P9/12 |
| 代理公司： | 天津心知意达知识产权代理事务所(普通合伙) 12260 | 代理人： | 赵佳 |
| 地址： | 300071*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 乙酰化 sirt1 激动剂 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种去乙酰化酶SIRT1变构激动剂在制备延缓衰老的药物中的应用，其特征在于：
所述去乙酰化酶SIRT1变构激动剂为具有式Ⅱ到Ⅸ任一所示结构的化合物或其药学上可接受的盐：
。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述化合物用于增加Sirtuin蛋白的活性。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述化合物能以天然底物N12p增加Sirtuin蛋白的活性。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述化合物用于增加Sirtuin蛋白的脱乙酞酶活性。
5.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述Sirtuin蛋白是人源SIRT1。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述去乙酰化酶SIRT1变构激动剂增加SIRT1蛋白活性的剂量范围为50～400μM。
7.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：具有式Ⅱ和式Ⅵ所示结构的化合物在HEK-293T细胞上有激活SIRT1去乙酰化反应的活性。
8.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述延缓衰老为延缓中风、心血管疾病、关节炎、高血压或阿尔兹海默病。
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