[发明专利]喹啉衍生物,其药学上可接受的盐及其使用方法在审
| 申请号: | 202111030654.5 | 申请日: | 2020-07-17 |
| 公开(公告)号: | CN113861189A | 公开(公告)日: | 2021-12-31 |
| 发明(设计)人: | B.加达姆 | 申请(专利权)人: | VTV治疗有限责任公司;恒翼生物医药科技(上海)有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/02;A61P37/08;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/00;A61P17/06;A61P1/04;A61P13/12;A61P25/28;A61P25/ |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐;邹宗亮 |
| 地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹啉 衍生物 药学 可接受 及其 使用方法 | ||
1.具有式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为式(I)化合物。
3.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为式(I)化合物的酸式盐。
4.根据权利要求3的化合物,其中所述化合物为式(I)化合物的HCl盐。
5.药物组合物,其包含式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
6.根据权利要求5的药物组合物,其包含式(I)化合物。
7.根据权利要求5的药物组合物,其包含式(I)化合物的酸式盐。
8.根据权利要求7的药物组合物,其包含式(I)化合物的HCl盐。
9.治疗受试者中的炎性疾病的方法,其包括给药式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中所述炎性疾病选自病毒性、酒精性或药物诱发的急性或暴发性肝炎、脂肪肝、酒精性和非酒精性、病毒性和非病毒性肝炎、肝硬化、自身免疫性肝炎、慢性活动性肝炎、威尔逊病、重症肌无力、特发性口炎性腹泻、自身免疫性炎性肠病、溃疡性结肠炎、克罗恩病、炎性肠病、内分泌性眼病、格雷夫斯病、结节病、原发性胆汁性肝硬化、胰腺炎、肾炎、内毒素休克、脓毒性休克、血液动力学休克、脓毒综合征、缺血后再灌注损伤、疟疾、分枝杆菌感染、脑膜炎、银屑病、哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、嗜酸性粒细胞增多、充血性心力衰竭、纤维化疾病、囊性纤维化、肺纤维化、肝纤维化、肾纤维化、恶病质、移植物排斥、移植物抗宿主病、移植排斥、癌症、涉及血管生成的疾病、自身免疫疾病、强直性脊柱炎、自身免疫性脑脊髓炎、自身免疫性造血系统疾病、溶血性贫血、再生障碍性贫血、单纯红细胞性贫血、特发性血小板减少症、系统性红斑狼疮(SLE)、多发性软骨炎、硬皮病、韦格纳肉芽肿病、皮肌炎、赖特氏综合征、非传染性葡萄膜炎、自身免疫性角膜炎、干燥性角膜结膜炎、春季角膜结膜炎、间质性肺纤维化、银屑病关节炎、银屑病和其他良性或恶性增殖性皮肤病、特应性皮炎、荨麻疹、神经变性疾病、帕金森病、阿尔茨海默症、急性和慢性多发性硬化、癌症、病毒感染例如SARS、MERS或COVID-19、人免疫缺陷病毒(HIV)、恶病质、血栓形成、皮肤炎性疾病、骨关节炎(OA)、骨质疏松症、RA、肺气肿、慢性支气管炎、过敏性鼻炎、辐射损伤、高氧肺泡损伤、牙周病、非胰岛素依赖性糖尿病(II型糖尿病)和胰岛素依赖性糖尿病(青少年或I型糖尿病)。
10.治疗受试者的疾病的方法,其包括给药式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中所述疾病选自哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)(例如慢性支气管炎和/或肺气肿)、特应性皮炎、荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、春季结膜炎、嗜酸性肉芽肿、银屑病、类风湿关节炎、脓毒性休克、溃疡性结肠炎、克罗恩病、心肌和脑的再灌注损伤、慢性肾小球肾炎、内毒素性休克、成人呼吸窘迫综合征、多发性硬化、认知损伤(例如在神经系统障碍中,例如阿尔茨海默症)、抑郁、或疼痛。
11.根据权利要求10的方法,其中所述疾病为慢性阻塞性肺疾病(COPD)、哮喘、银屑病或类风湿关节炎。
12.用于合成式(I)化合物或其盐的方法:
其包括水解下式化合物
其中R1为(C1-C6)烷基,其任选被卤素取代1-3次。
13.根据权利要求12的方法,其中R1为甲基或叔丁基。
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