[发明专利]一种盐酸拉贝洛尔的制备方法有效
| 申请号： | 202111030247.4 | 申请日： | 2021-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN113698316B | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | 史卫明;史惠忠 | 申请（专利权）人： | 安徽美致诚药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/30 | 分类号： | C07C237/30;C07C231/12 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 申素霞 |
| 地址： | 247260 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 拉贝洛尔 制备 方法 | ||
1.一种盐酸拉贝洛尔的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将化合物II与苄胺进行第一亲核取代反应，得到化合物III；
(2)将所述化合物III与化合物IV进行第二亲核取代反应，得到化合物V；
(3)所述化合物V在催化剂作用下，进行催化氢化反应，得到化合物VIII；
(4)将所述化合物VIII与盐酸溶液混合进行成盐反应，得到具有式I所示结构的盐酸拉贝洛尔；
所述化合物II与化合物IV中X为卤素。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)替换为：
将化合物VI与对甲基苯磺酰氯进行酯化反应，得到化合物VII；
将所述化合物VII与化合物III进行胺酯交换反应，得到化合物V；
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述化合物II与苄胺的摩尔比为1∶0.5～2；
所述第一亲核取代反应的温度为-10～35℃，时间为1～5h。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述化合物III与化合物IV的摩尔比为1∶0.9～1.5；
所述第二亲核取代反应的温度为0～100℃。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述化合物VI与对甲基苯磺酰氯的摩尔比为1∶0.5～1.2；
所述酯化反应的温度为-10～30℃。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述化合物III与化合物VII的摩尔比为1∶1～1.2；
所述胺酯交换反应的温度为79～83℃。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂为钯碳和/或铂碳。
8.根据权利要求1或7所述的制备方法，其特征在于，所述催化氢化反应的氢气压力为0.1～10MPa，温度为25～70℃，时间为4～12h。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述盐酸溶液为盐酸水溶液、盐酸醇溶液和盐酸酯溶液中的一种或几种。
10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述成盐反应的温度为-10～30℃，时间为30～90min，pH值为1～3。
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