[发明专利]Heck串联反应合成吲哚萜类似物的方法

权利要求书

1.Heck/去芳构化串联反应合成吲哚萜类似物3的方法，其特征在于，包括如下步骤：以取代2-萘酚1和N-取代苯基联烯胺2为原料，在[Pd(C₃H₅)Cl]₂、手性亚磷酰胺配体和碱存在下，反应得到吲哚萜类似物3；

所述手性亚磷酰胺配体结构如下：

其中：R选自Ts、Ns、C₆H₅SO₂、4-^tBu-C₆H₄SO₂、4-MeO-C₆H₄ SO₂、3,5-Me₂-C₆H₃SO₂、2,4,6-Me₃-C₆H₂SO₂、Boc、Ac、Cbz；R¹选自Me、Et、Bn、allyl；R²选自Me、Et、Bn、allyl、Ph、H、Br、Cl；R³选自MeO、OH、Ph、H；R⁴选自Me、H；R⁵选自Me、CF₃、MeO、F、Cl、Br、CO₂Me；LG选自Cl、Br、I、OTf。

2.根据权利要求1所述合成吲哚萜类似物3的方法，其特征在于：反应在溶剂中进行，反应溶剂选自1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿、甲苯、乙醚、丙酮、THF、乙酸乙酯、乙腈、氯苯、二噁烷、二甲苯或三甲苯。

3.根据权利要求1所述合成吲哚萜类似物3的方法，其特征在于：碱选自K₂CO₃、Cs₂CO₃、DIPEA、DBU、NaOH或KOH。

4.根据权利要求1所述合成吲哚萜类似物3的方法，其特征在于：反应温度选自-20℃至25℃。

5.根据权利要求1所述合成吲哚萜类似物3的方法，其特征在于：整个反应过程在惰性气体保护下操作。

6.合成吲哚萜类似物5-9的方法，其特征在于，反应方程式为：

包括如下步骤：采用权利要求1-5所述方法得到吲哚萜类似物3，随后吲哚萜类似物3在硼氢化钠存在下，甲醇溶剂中，将羰基还原得到烯丙醇5；在甲基格氏试剂存在下，四氢呋喃溶剂中，将羰基加成为烯丙基叔醇6；在TMSCH₂Li存在下，四氢呋喃溶剂中，将羰基转变为烯丙基叔醇7；在Pd/C催化剂存在下，乙醇溶剂中进行催化加氢还原反应，得到将双键还原环己酮8和将羰基及双键同时还原产物环己醇9。