[发明专利]一种依帕司他晶型及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种依帕司他晶型，其特征在于，其X-射线粉末衍射图在衍射角2θ为6.39±0.2°，7.57±0.2°，12.69±0.2°，14.67±0.2°，15.04±0.2°，21.79±0.2°，24.36±0.2°，25.59±0.2°，27.30±0.2°和31.48±0.2°处有特征衍射峰，其中以6.39±0.2°处峰的相对强度为最强。

2.根据权利要求1所述的依帕司他晶型，其特征在于，所述依帕司他晶型的X-射线粉末衍射图还在衍射角2θ为13.30±0.2°，16.57±0.2°，19.59±0.2°，26.59±0.2°，30.08±0.2°，31.79±0.2°和37.85±0.2°处有特征衍射峰。

3.根据权利要求1～2任一项所述的依帕司他晶型，其特征在于，其X-射线粉末衍射图中衍射角2θ对应的峰高及相对强度如表1所示：

表1 衍射角2θ对应的峰高及相对强度

4.根据权利要求1或2所述的依帕司他晶型，其特征在于，其红外吸收光谱在以下位置有特征峰：3252cm^-1，1747cm^-1，1686cm^-1，1563cm^-1，1417cm^-1，1362cm^-1，1339cm^-1，1184cm^-1，1117cm^-1，1066cm^-1，933cm^-1，884cm^-1，739cm^-1，694cm^-1，587cm^-1，550cm^-1，515cm^-1和479cm^-1。

5.根据权利要求1或2所述的依帕司他晶型，其特征在于，其差示扫描量热分析图谱在225.16～227.50℃有吸热峰。

6.根据权利要求1或2所述的依帕司他晶型，其特征在于，其热重分析图谱在90～225℃区域为一平稳直线，在240±5℃后样品开始发生分解。

7.权利要求1～6任一项所述的依帕司他晶型的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将3-羧甲基若丹宁和α-甲基肉桂醛在包括反应溶剂、有机碱性催化剂和相转移催化剂的反应体系中进行缩合反应，得到缩合反应料液；

将所述缩合反应料液和酸液混合，得到依帕司他粗品；

将所述依帕司他粗品、醇溶剂和酸液混合，进行精制，得到所述依帕司他晶型；

所述反应溶剂为水；

所述相转移催化剂为聚乙二醇；

所述醇溶剂为一元醇。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应的温度为50～70℃，所述缩合反应的时间为1～3h。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述依帕司他粗品、醇溶剂和酸液混合中，所述酸液和依帕司他粗品中依帕司他的摩尔比≥1：1。

10.权利要求1～6任一项所述的依帕司他晶型或权利要求7～9任一项所述的制备方法制得的依帕司他晶型在制备醛糖还原酶抑制剂药物中的应用。