[发明专利]雷公藤大戟酮(wilfordeuphone)及其制备方法和在药物上的应用有效
申请号: | 202110924931.0 | 申请日: | 2021-08-12 |
公开(公告)号: | CN113480590B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | 李香梅;姜先俊;魏国柱;王飞;文世珍;任丽花 | 申请(专利权)人: | 云南西力生物技术股份有限公司 |
主分类号: | C07J9/00 | 分类号: | C07J9/00;A61K31/575;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 650201 云*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 雷公藤 大戟 wilfordeuphone 及其 制备 方法 药物 应用 | ||
1.雷公藤大戟酮,其特征在于,所述雷公藤大戟酮为下述结构式I化合物:
。
2.权利要求1所述的雷公藤大戟酮化合物的制备方法,该方法包括以下步骤:
14.0kg雷公藤干燥根粉碎后用醇提取,合并提取液,减压浓缩,得到粗提物浸膏650g,所得浸膏再经正相硅胶柱层析分离,以石油醚/丙酮溶剂20:1、10:1、6:1、4:1、2:1、1:1、0:1体系进行梯度洗脱,在石油醚/丙酮4:1和2:1洗脱段,点板合并流份,得到目标流份,该流份进一步经硅胶,以 石油醚/丙酮10:1洗脱、中压制备,以 甲醇/水60%洗脱、Sephadex LH-20,以 氯仿/甲醇1:1洗脱以及氯仿-甲醇溶剂重结晶,得到雷公藤大戟酮(wilfordeuphone)纯品118mg(式I化合物)。
3.药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述的雷公藤大戟酮或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中雷公藤大戟酮或其药学上可接受的盐的质量分数为0.1%~99%。
5.权利要求1所述的雷公藤大戟酮在制备治疗和预防肿瘤的药物中的应用。
6.根据权利要求3所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包括药学上可接受药用的辅料。
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