[发明专利]一种地奈德乳膏及其制备方法

说明书

本发明提供一种地奈德乳膏及其制备方法，包含作为活性成分的地奈德，聚氧乙烯醚类乳化剂，缓冲对，糊精，甘油，抗菌剂和油性基质；所述缓冲对溶于水中形成的pH的范围是4.5‑5.5。所述地奈德乳膏在高温高湿，低温，冻融和光照后性状均无明显变化，最大单杂和总杂无明显升高，能适应储存和运输中遇到的各种环境条件。同时，本发明公开的地奈德乳膏制备工艺简单，易于工业化生产。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种地奈德乳膏及其制备方法。

背景技术

外用糖皮质激素类药物有疗效高、见效快，依从性好，患者容易接受等优点，是皮肤科医生常见处方的药物之一。地奈德属于弱效激素，具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出的作用，可以减轻组织炎症的反应，消除局部炎症引起的充血及水肿，具有较好的安全性和有效性。

目前，地奈德制剂被批准的剂型均是外用制剂，尤其是乳膏剂型，应用广泛。乳膏制剂通常贮藏条件为在密闭、阴凉处保存。乳膏制剂的稳定性也较其他固体制剂差。因此乳膏制剂在日常运输、贮藏及临床长期使用时容易发生形状改变，如油水分离(破乳)、颜色改变、有异味等。这样降低了乳膏的质量和有效使用期。同时，地奈德乳膏存在长期或高温放置杂质种类和数量都会出现明显增加，含量也会下降。这些问题对于地奈德乳膏的质量和稳定性都产生不良影响。

地奈德乳膏由于其安全性和有效性，被普遍应用于皮肤科，然而到目前为止，国内只有一家公司获得了注册批件，因此，亟需一种性状稳定，质量更高的地奈德乳膏供临床使用。

发明内容

针对现有技术的缺陷，本发明提供了一种地奈德乳膏及其制备方法，克服了地奈德乳膏制剂的稳定性差的问题，得到了一种长期贮存能保持膏体均匀稳定，且在不同环境(包括温度，湿度，光照)下仍能保持膏体性状和活性成分稳定，便于运输储存的地奈德乳膏。

为实现上述目的，本发明采用以下方案：

一种地奈德乳膏，包含作为活性成分的地奈德，聚氧乙烯醚类乳化剂，缓冲对，糊精，甘油，抗菌剂和油性基质；所述缓冲对溶于水中形成的pH的范围是4.5-5.5。

所述聚氧乙烯醚类乳化剂选自蓖麻油聚氧乙烯醚，壬基酚聚氧乙烯醚，辛基酚聚氧乙烯醚，油醇聚氧乙烯醚，脂肪醇聚氧乙烯醚，硬脂酸甲酯聚氧乙烯醚中的一种或几种。

所述缓冲对选自枸橼酸-枸橼酸钠，枸橼酸-磷酸氢二钠，醋酸-醋酸钠，磷酸-磷酸钠，和磷酸氢二钠-磷酸二氢钠。

所述油性基质包括轻质液状石蜡，十六十八醇，白凡士林和蜂蜡。

所述十六十八醇是含有十八醇(C₁₈H₃₈O)和十六醇(C₁₆H₃₄O)的固态脂肪醇的混合物，含十八醇不少于40.0％，十六醇与十八醇含量之和不少于90.0％。

每100重量份的所述地奈德乳膏，包括如下重量份的组分：地奈德0.05份，聚氧乙烯醚类乳化剂1.0-3.0份，缓冲对0.1-0.3份，糊精0.01-0.03份，甘油3.0-8.0份，抗菌剂0.1-0.2份和油性基质25.0-35.0份，其余组分为纯化水。

所述油性基质包括如下重量份组分：轻质液状石蜡0-10份，十六十八醇5-15份，白凡士林5-15份和蜂蜡0-8份。

所述抗菌剂是羟苯甲酯或羟苯乙酯。

上述地奈德乳膏的制备方法，包括以下步骤：

1)水相的制备：将纯化水加热至70℃～75℃，加入缓冲对，糊精，聚氧乙烯醚类乳化剂和抗菌剂搅拌混匀，保温备用；

2)油相的制备：将油性基质升温至熔融得油相物料，70℃～75℃保温备用；

3)主药分散液的准备：将地奈德分散在甘油中，得到主药分散混悬液；