[发明专利]一种猴耳环提取物纳米制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种猴耳环提取物纳米制剂，其特征在于，其由以下重量份的原料制成：猴耳环提取物10-20份、大豆卵磷脂10-20份、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺5-10份、磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺2-5份、胆固醇4-7份、甘露醇5-8份和柠檬酸0.5-1.2份；

其制备方法，包括以下步骤：

1)取猴耳环采用乙酸乙酯作为溶剂进行亚临界提取，亚临界提取温度为35-40℃，提取时间为60-80min，提取压力为18-22MPa，溶剂流量2-4kg/h，减压浓缩去除乙酸乙酯，得猴耳环提取物；

2)将大豆卵磷脂、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺、磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺和胆固醇加入到无水乙醇和乙酸乙酯的复合溶剂中水浴加热搅拌溶解，再加入猴耳环提取物进行超声处理得到脂质溶液；

3)将步骤2)中的脂质溶液进行真空蒸发除去有机溶剂得到脂质薄膜；

4)在温度为60-65℃的水中溶解柠檬酸，并加入脂质薄膜，在温度60-65℃水浴条件下200-400r/min搅拌30-60min，再用超声细胞粉碎仪探头超声20-40min，过滤，滤液水合1.5-2.5h得到脂质体分散液；

5)向步骤4)所述脂质体分散液中加入甘露醇，冻干得到猴耳环提取物纳米制剂。

2.根据权利要求1所述一种猴耳环提取物纳米制剂，其特征在于，其由以下重量份的原料制成：猴耳环提取物13份、大豆卵磷脂18份、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺7份、磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺3份、胆固醇5份、甘露醇6.5份和柠檬酸0.8份。

3.如权利要求1所述一种猴耳环提取物纳米制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)取猴耳环采用乙酸乙酯作为溶剂进行亚临界提取，亚临界提取温度为35-40℃，提取时间为60-80min，提取压力为18-22MPa，溶剂流量2-4kg/h，减压浓缩去除乙酸乙酯，得猴耳环提取物；

2)将大豆卵磷脂、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺、磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺和胆固醇加入到无水乙醇和乙酸乙酯的复合溶剂中水浴加热搅拌溶解，再加入猴耳环提取物进行超声处理得到脂质溶液；

3)将步骤2)中的脂质溶液进行真空蒸发除去有机溶剂得到脂质薄膜；

4)在温度为60-65℃的水中溶解柠檬酸，并加入脂质薄膜，在温度60-65℃水浴条件下200-400r/min搅拌30-60min，再用超声细胞粉碎仪探头超声20-40min，过滤，滤液水合1.5-2.5h得到脂质体分散液；

5)向步骤4)所述脂质体分散液中加入甘露醇，冻干得到猴耳环提取物纳米制剂。

4.根据权利要求3所述一种猴耳环提取物纳米制剂的制备方法，其特征在于，步骤1)所述猴耳环和乙酸乙酯的投料质量比采用1:2-5。

5.根据权利要求3所述一种猴耳环提取物纳米制剂的制备方法，其特征在于，步骤2)所述复合溶剂中无水乙醇和乙酸乙酯的体积比为1：(1.2-1.8)。

6.根据权利要求3-5任一项所述一种猴耳环提取物纳米制剂的制备方法，其特征在于，步骤2)中的脂质与复合溶剂的质量之比为1：(10-20)；

步骤2)中水浴加热温度为50-65℃。

7.根据权利要求3-5任一项所述一种猴耳环提取物纳米制剂的制备方法，其特征在于，步骤2)所述超声频率采用40-60kHz，温度为50-65℃，超声时间为20-30min。

8.根据权利要求3所述一种猴耳环提取物纳米制剂的制备方法，其特征在于，步骤4)所述水的加入量为大豆卵磷脂的1.5-5倍。

9.根据权利要求3所述一种猴耳环提取物纳米制剂的制备方法，其特征在于，步骤5)所述的冻干的具体条件为：-20℃以下冷冻8-10h后，在-40℃以下，真空度为20-40Pa下真空冷冻干燥8-12h。