[发明专利]依达拉奉剂型

权利要求书

1.一种固相分散体制剂，其包括活性成分依达拉奉或其可药用盐，以及聚合物载体，其中所述聚合物载体选自羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(PEG)、壳聚糖、PVP、PVP/VA、HPC、羟丙基甲基纤维素乙酸酯(HPMCAS)、eudragit E100、基于甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯、甲基丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸甲酯的阳离子共聚物。

2.权利要求1的固相分散体制剂，其还包括表面活性剂。

3.根据权利要求2的固相分散体制剂，其中表面活性剂包括阴性、阳性或两性表面活性剂，并且选自十二烷基磺酸钠、十二烷基硫酸钠(SDS)，月桂基硫酸钠(SLS)、聚氧乙烯山梨醇酐长链脂肪酸酯、维生素E-TPGS、胆盐、脱氧胆酸钠、甘胆酸钠、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇及其组合。

4.权利要求2的固相分散体制剂，其中所述表面活性剂为TPGS1000。

5.权利要求1-4任一项的固相分散体制剂的制备方法，包括下列步骤：

将活性成分依达拉奉或其可药用盐分散在聚合物载体和任选的表面活性剂中。

6.权利要求5的制备方法，进一步包括选自下列的步骤：融冰浴搅拌、薄膜冷却、液氮、喷雾凝结、热熔挤出、Meltrex^TM、熔融凝聚、或溶剂蒸发(烘干、真空干燥、旋转蒸发、热板加热、喷雾干燥、冷冻干燥、超临界抗溶剂、共沉淀、静电纺丝、喷雾冷干、超快冷干、流体床涂布)和溶剂熔融。

7.一种基于胶束的制剂，其包括活性成分依达拉奉或可药用盐、聚合物载体和水/缓冲剂，其中有效量的依达拉奉被包合在胶束中。

8.权利要求7的基于胶束的制剂，其中所述聚合物载体选自羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(PEG)、壳聚糖、PVP、PVP/VA、HPC、羟丙基甲基纤维素乙酸酯(HPMCAS)、eudragitE100、基于甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯、甲基丙烯酸丁酯和甲基丙烯酸甲酯的阳离子共聚物。

9.权利要求7的基于胶束的制剂，其还包括表面活性剂、固相吸附剂、酸化剂和/或抗氧化剂。

10.权利要求7-9任一项的基于胶束的制剂的制备方法，包括下列步骤：

将活性成分依达拉奉或其可药用盐、聚合物载体和任选的表面活性剂溶解在乙醇中，旋转蒸发去除有机溶剂，形成的膜真空干燥后，加入缓冲剂水合，超声处理。

11.一种保护治疗剂依达拉奉的方法，其包括将该治疗剂封装在权利要求7-9任一项的基于胶束的制剂中。

12.权利要求1-4任一项的固相分散体制剂或者权利要求7-9任一项的基于胶束的制剂，其中在液体制剂中，依达拉奉的含量为0.001-1000mg/ml，或者0.1-100mg/ml，或者10-20mg/ml，而在固体制剂中，依达拉奉的剂量为0.001-1000mg/单位，或者0.1-100mg/单位，或者10-20mg/单位。

13.权利要求1-4任一项的固相分散体制剂，其为固体剂型，所述固体剂型选自片剂、胶囊、粉末或条(strip)，通过口服、肠胃外、吸入、局部或经皮、鼻内、眼内、内耳、直肠、阴道内途径给药。

14.权利要求7-9任一项的基于胶束的制剂，其为液体剂型，所述液体剂型选自溶液、悬浮液、乳液、基于共溶剂的系统、气溶胶，通过口服、肠胃外、吸入、局部或经皮、鼻内、眼内、内耳、直肠、阴道内途径给药。

15.权利要求1-4任一项的固相分散体制剂，其为半固体剂型，所述半固体剂型选自药膏、霜剂、凝胶、糊剂，通过外用或经皮途径为局部或全身目的而给药。