[发明专利]一种雄激素受体小分子荧光探针及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202110896252.7 | 申请日： | 2021-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN113480558A | 公开（公告）日： | 2021-10-08 |
| 发明（设计）人： | 杜前明;刘超;胡容;卞金磊;顾延庆;姚懿琴 | 申请（专利权）人： | 南京市第一医院 |
| 主分类号： | C07D493/10 | 分类号： | C07D493/10;C09K11/06;G01N21/64;G01N33/74 |
| 代理公司： | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振涛 |
| 地址： | 210006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 激素 受体 分子 荧光 探针 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种雄激素受体小分子荧光探针，其结构式如下式(I)所示：
2.权利要求1所述雄激素受体小分子荧光探针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1:原料T1与T2进行环合反应，合成硫代乙内酰脲环得中间体T3；
S2:将中间体T3与与异硫氰酸荧光素FITC进行缩合反应，即得所述雄激素受体小分子荧光探针。
3.根据权利要求2所述的雄激素受体小分子荧光探针的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述T1和T2的摩尔比为1:1～1:2。
4.根据权利要求2所述的雄激素受体小分子荧光探针的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述环合反应选用的有机溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃(THF)、乙腈或二甲亚砜(DMSO)中的一种或几种。
5.根据权利要求2所述的雄激素受体小分子荧光探针的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述环合反应的温度为70-90℃，反应时间为13-15h。
6.根据权利要求2所述的雄激素受体小分子荧光探针的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述中间体T3和异硫氰酸荧光素的摩尔比为1:1～1:3。
7.根据权利要求2所述的雄激素受体小分子荧光探针的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述缩合反应选用的有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、1,4-二氧六环或四氢呋喃(THF)中的一种或几种，反应选用的碱为DIPEA或三乙胺中的一种或几种。
8.根据权利要求2所述的雄激素受体小分子荧光探针的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述缩合反应的温度为50～80℃。
9.权利要求1所述雄激素受体小分子荧光探针作为荧光偏振探针在雄激素受体配体筛选中的应用。
10.一种雄激素受体配体筛选的方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1：将权利要求1所述雄激素受体小分子荧光探针、包含雄激素受体的配体结合域的蛋白和待测化合物混合得混合物；
S2：利用荧光偏振技术测定化合物的偏振值，根据偏振值确认待测化合物是否为雄激素受体的配体。
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