[发明专利]一种复方红豆杉胶囊、制备方法及其乳腺癌化疗中气虚痰淤症应用

说明书

本发明提供一种复方红豆杉胶囊、制备方法及其乳腺癌化疗中气虚痰淤症应用。其中所述复方红豆杉胶囊为红豆杉的提取物、红参和甘草提取物混合制成。制备方法在于采用超临界萃取的提取方法。在现有品种的基础上进行技改，使用技改的复方红豆杉胶囊在用于6‑8个周期的一线化疗后疾病稳定的拒不复发和/或转移性的晚期三阴性乳腺癌及激素受体阳性但对内分泌治疗耐药(气虚痰预症)的维持治疗中具有显著的活性；弥补了现有的技术空白。

技术领域

本发明涉及一种中药品种，更具体的说涉及一种复方红豆杉胶囊、制备方法及其乳腺癌化疗中气虚痰淤症应用。

技术背景

红豆杉在全世界共有十一种，目前我国共有四个种和一个变种，即云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉、中国红豆杉和南方红豆杉(变种)；曼地亚红豆杉是我国20世纪90年代中期从加拿大引种而来。曼地亚红豆杉(Taxus madia)原产于美国、加拿大，是一种天然杂交品种，其母本为东北红豆杉(T.cuspidata)，父本为欧洲红豆杉(T.bauata)。在美国、加拿大生长发展已有近100年的历史。九十年代中期，我国引种加拿大红豆杉树苗在四川试种，经权威机构测定，引种的曼地亚红豆杉生物特性稳定，没有发生变异，紫杉醇含量接近原产地，部分样品中的含量还高于原产地。天然红豆杉树的紫杉醇一般分布于树皮中，整株利用率低。曼地亚红豆杉则是植株各部分均含有紫杉醇，枝叶含量达0.03％以上，根系部分可达0.06％，全株用于提取紫杉醇，植株利用率高，其深度加工后综合经济价值更高。全世界的红豆杉根据生长地域和生物学特性可分为11个种类，除澳洲的AUSTROTAXUS SPICATA产于南半球外其于分别分布在北半球的温带至亚热带地区。

曼地亚红豆杉通过栽培选育已发展到时10多个品系，其中，Taxus media是美国FDA批准可以用作提取“紫杉醇”的红豆杉之一。4～5年生的曼地亚红豆杉的树枝和叶子中紫杉醇含量高于生长70～80年天然红豆杉树皮的“紫杉醇”含量。野生红豆杉包括国内品种在内的红豆杉，紫杉醇含量一般在0.004～0.01％之间，曼地亚红豆杉的紫杉醇含量为0.03～0.06％，是天然红豆杉的8～10倍，在我国大部分地区可栽种。

曼地亚红豆杉这种珍稀植物的引进和驯化成功，有利于保护珍贵的野生红豆杉资源，也为开发红豆杉这种黄金植物开辟了广阔前景。它生长速度快，对环境适应性强，可用于营建水土保持林，水源涵养林，改善生态环境。

复方红豆杉胶囊是一种抗癌辅助药物，目前重庆赛诺生物药业股份有限公司(申请人)的独家生产品种(国药准字Z20026350)，其制备方法是将红豆杉皮、红参、甘草以上三味药材，添加二氧化硅作为辅料，红豆杉皮粉碎，过20目筛，，用乙醇作溶剂，浸渍48小时后，缓缓渗漉，收集漉液，40℃减压回收乙醇至干，加水和二氯甲烷，充分搅拌混合，静置4小时后分出并收集二氯甲烷液，水液再用二氯甲烷萃取3次，合并各次二氯甲烷液，滤过，减压回收二氯甲烷至干，残余物用醋酸乙酯-甲醇(3:1)混合溶液溶解，加硅藻土拌匀，减压除去溶剂，装入渗漉桶中，先用正己烷渗漉，继用二氯甲烷渗漉，收集二氯甲烷渗漉液，减压回收二氯甲烷至干，残余物用醋酸乙酯溶解，照柱色谱法(中国药典2000年版一部附录ⅥC)，以硅胶为吸收剂，正已烷-丙酮(75:25)为洗脱剂，洗脱，收集含有紫杉醇的洗脱液，减压回收溶剂至干；甘草、红参粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的方法(中国药典2000年版一部附录ⅠO)，用70％乙醇作溶剂，浸渍48小时后，缓缓渗漉，收集渗漉液，回收乙醇，浓缩成稠膏，与上述含紫杉醇浸膏混合，加入二氧化硅，充分混匀，用乙醇作湿润剂，制成颗粒，60℃以下干燥，装入胶囊，即得复方红豆杉胶囊。