[发明专利]一种神经递质再摄取抑制剂的晶型及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种化合物I的晶型A，其特征在于，熔点为148~154℃；使用Cu-Kα辐射，以2θ角度（°）表示的粉末X-射线衍射图谱在以下位置有特征峰：9.1±0.2°，18.2±0.2°，19.8±0.2°，20.5±0.2°，25.4±0.2°；

化合物I的结构如下式（I）所示：

（I）。

2.如权利要求1所述的晶型A，其差示扫描量热曲线在150.14±3℃有一个吸热峰的起始点。

3.如权利要求1所述的晶型A，其具有基本上如图1所示的DSC图谱。

4.如权利要求1至3任一项所述的晶型A，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱在以下位置有特征峰：9.1±0.2°，18.2±0.2°，19.8±0.2°，20.5±0.2°，24.1±0.2°，25.4±0.2°，30.0±0.2°。

5.如权利要求4所述的晶型A，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱在以下位置有特征峰：9.1±0.2°，16.4±0.2°，18.2±0.2°，19.8±0.2°，20.5±0.2°，24.1±0.2°，25.4±0.2°，27.4±0.2°，30.0±0.2°。

6.如权利要求5所述的晶型A，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱在以下位置有特征峰：9.1±0.2°，16.4±0.2°，18.2±0.2°，19.8±0.2°，20.0±0.2°，20.5±0.2°，20.9±0.2°，24.1±0.2°，25.4±0.2°，27.4±0.2°，30.0±0.2°。

7.如权利要求6所述的晶型A，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱基本上如图2所示。

8.如权利要求1至3任一项所述的晶型A，其结晶颗粒具有长方体棒状或片状的晶体形状。

9.如权利要求1至3任一项所述的晶型A，其结晶颗粒具有基本上如图3所示的晶体形状。

10.一种如权利要求1至9任一项所述的晶型A的制备方法，包括：将化合物I的粗品加入溶剂1和溶剂2组成的混合溶剂中，加热回流至全部溶解，缓慢降温析晶，分离得晶型A；所述溶剂1选自异丙醇、乙醇或甲醇，溶剂2选自丙酮、乙腈或二氯甲烷；所述溶剂1和溶剂2的体积比为1~5:1~100。

11.如权利要求10所述的制备方法，溶剂1为异丙醇，溶剂2为丙酮。

12.如权利要求10或11所述的制备方法，所述溶剂1和溶剂2的体积比为1~3:1~50。

13.如权利要求12所述的制备方法，所述溶剂1和溶剂2的体积比为1~3:1~20。

14.如权利要求13所述的制备方法，所述溶剂1和溶剂2的体积比为1~3:1~10。

15.如权利要求10所述的制备方法，所述混合溶剂为体积比1.1:1的异丙醇/丙酮、体积比1:5的异丙醇/丙酮、体积比3:5的乙醇/丙酮、体积比1:8的甲醇/乙腈、体积比1:100的甲醇/二氯甲烷。

16.如权利要求10或11所述的制备方法，所述化合物I粗品与溶剂1的质量体积比为1g:0.5~30mL。

17.如权利要求16所述制备方法，所述化合物I粗品与溶剂1的质量体积比为1g:0.5~20mL。

18.如权利要求17所述制备方法，所述化合物I粗品与溶剂1的质量体积比为1g:0.5~15mL。