[发明专利]奥那司酮延长释放组合物和方法

权利要求书

1.一种延长释放药物组合物，所述药物组合物包括奥那司酮，其中奥那司酮以约2mg至约50mg的量存在。

2.如权利要求1所述的延长释放药物组合物，其中所述药物组合物的剂型选自由片剂和胶囊剂组成的组。

3.如权利要求1所述的延长释放药物组合物，其中所述奥那司酮的纯度为至少约98％。

4.如权利要求1所述的延长释放药物组合物，其中奥那司酮与无活性赋形剂的比例为约0.05％至约5％。

5.如权利要求1所述的延长释放药物组合物，其中所述奥那司酮以选自由约2mg、2.5mg、5mg、10mg、20mg、25mg、37.5mg和50mg组成的组的量存在。

6.如权利要求1所述的延长释放药物组合物，其中在每天两次向患者施用10mg所述延长释放制剂后，奥那司酮的AUC在约8-12小时为至少约1578ng*h/ml。

7.如权利要求1所述的延长释放药物组合物，其中在每天两次向患者施用10mg所述延长释放制剂后，奥那司酮的Cmax在约8-12小时为至少约240ng/ml。

8.如权利要求1所述的延长释放药物组合物，其中在每天两次向患者施用所述延长释放药物组合物后约8天时，获得稳态血浆浓度。

9.一种向具有癌症的患者施用奥那司酮的方法，所述方法包括每天两次向所述患者施用延长释放奥那司酮药物组合物，其中所述延长释放奥那司酮药物组合物包括至少约2mg至约50mg的奥那司酮。

10.如权利要求9所述的方法，其中每天施用一次所述延长释放奥那司酮药物组合物。

11.如权利要求9所述的方法，其中所述奥那司酮是至少约98％纯的。

12.如权利要求9所述的方法，其中所述延长释放奥那司酮药物组合物中的奥那司酮的量选自由约2mg、2.5mg、5mg、10mg、20mg、25mg、37.5mg和50mg组成的组。

13.如权利要求9所述的方法，其中所述癌症表达孕酮受体。

14.如权利要求13所述的方法，其中所述癌症选自由乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌和子宫内膜样癌组成的组。

15.一种治疗具有能够用奥那司酮治疗的紊乱的人类受试者的方法，所述方法包括每天两次向所述人类受试者施用如权利要求1所述的延长释放奥那司酮药物组合物，其中在每天两次向患者施用10mg所述延长释放制剂后，奥那司酮的AUC在约8-12小时为至少约1578ng*h/ml。

16.如权利要求15所述的方法，其中所述延长释放奥那司酮药物组合物每天一次向所述人类受试者施用。

17.一种治疗具有能够用奥那司酮治疗的紊乱的人类受试者的方法，所述方法包括每天两次向所述受试者施用10g如权利要求1所述的延长释放奥那司酮药物组合物，其中奥那司酮在所述人类受试者中的Cmax在约8-12小时为至少约240ng/ml。

18.如权利要求17所述的方法，其中所述延长释放奥那司酮药物制剂每天一次向所述人类受试者施用。

19.一种治疗具有能够用奥那司酮治疗的紊乱的人类受试者的方法，所述方法包括每天两次向所述受试者施用如权利要求1所述的延长释放药物组合物，其中在约8天时达到稳态血浆浓度。

20.如权利要求19所述的方法，其中所述延长释放奥那司酮药物制剂每天一次向所述人类受试者施用。