[发明专利]一种琥珀酸亚铁口腔速溶膜及其制备方法

说明书

本发明公开了一种琥珀酸亚铁口腔速溶膜，该口腔速溶膜是以琥珀酸亚铁为活性成分，与成膜剂、增塑剂和掩味剂制成的；所述的活性成分与非活性成分的重量比为1～30:99～70；所述的成膜剂、增塑剂、掩味剂的重量比为8～5:1～3:1～2。本发明还公开了琥珀酸亚铁口腔速溶膜的制备方法，按配方分别称量琥珀酸亚铁、成膜剂、增塑剂和掩味剂，分散于水中，经搅拌、溶解制成成膜剂的质量分数为5％～15％的粘稠液，静置除去气泡，将得到的粘稠溶液铺于模具上或涂布成膜，干燥，起膜，切割成目标规格的膜片。本发明的琥珀酸亚铁口腔速溶膜不仅具有药物溶出速度快、吸收良好及其生物利用度高，而且易于携带、服药方便及患者顺应好等特定。

技术领域

本发明涉及一种口腔速溶膜及其制备方法，具体涉及一种琥珀酸亚铁口腔速溶膜及其可工业化实施的制备方法。

背景技术

机体对铁的需求与供给失衡，导致体内贮存铁耗尽，继之红细胞内铁缺乏，最终引起缺铁性贫血。

缺铁性贫血发病率在发展中国家、经济不发达地区及婴幼儿、育龄妇女明显偏高。人群调查显示：缺铁性贫血的年发病率在6个月～2岁婴幼儿为75.0％～82.5％、妊娠3个月以上妇女为66.7％、育龄妇女为43.3％、10岁～17岁青少年为13.2％；以上人群缺铁性贫血患病率分别为33.8％～45.7％、19.3％、11.4％、9.8％。

缺铁性贫血主要与下列因素相关：婴幼儿辅食添加不足、妇女月经量过多/多次妊娠/哺乳、青少年偏食及某些病理因素，如胃大部切除、慢性失血、慢性腹泻、萎缩性胃炎和钩虫感染等。

对缺铁性贫血的治疗原则是在积极纠正铁缺乏诱因的基础上，及时补充铁剂。

补铁剂的发展大致可以分为四个阶段：第一代补铁剂以小分子无机铁盐为主，如硫酸亚铁；第二代补铁剂以有机酸铁盐为主，如琥珀酸亚铁；第一、二代补铁剂以口服二价铁为主；第三、第四代补铁剂以三价铁、静脉给药为主，如乙二胺四乙酸铁纳、蔗糖铁、羧基麦芽糖铁等。

琥珀酸亚铁为含铁量34％～36％的无水碱式盐，形状为暗黄色无定形粉末，有微臭。根据WHO发布的BCS分类标准，琥珀酸亚铁为BCS、3类药物，即高溶解性、高渗透性药物。琥珀酸亚铁具有许多优势：铁含量较高，几乎接近于同剂量下硫酸亚铁中铁含量的两倍；琥珀酸亚铁解离速率比硫酸亚铁缓慢，对胃肠道刺激性较小，副作用少而轻；琥珀酸亚铁在人体十二指肠及空肠近端吸收，其吸收率与亚铁的溶出速率、体内铁缺乏程度等因素相关。但在湿热条件下，琥珀酸亚铁不太稳定，易氧化为琥珀酸铁。

口腔速溶膜剂通常是指口服给药后，能迅速溶解，通过口腔内或胃肠道粘膜吸收的固体制剂。口腔速溶膜剂的优势有：无需饮水，使用方便；一般产品被设计成一张邮票的尺寸，在口腔内快速溶解，并随正常吞咽动作咽下；患者顺应性好，尤其适用于吞咽不便的儿童或老年人服用；独立的单剂量包装而有效地隔绝空气、水分而增加药物的稳定性等。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种琥珀酸亚铁口腔速溶膜，不仅使琥珀酸亚铁在口腔内迅速溶出、口感适宜，有利于胃及十二指肠部位有效成分的吸收和生物利用度提高，而且使患者易于携带、服药方便和顺应性好；同时制备简单，工艺重现性良好。

为了达到上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种琥珀酸亚铁口腔速溶膜，该口腔速溶膜是以琥珀酸亚铁为活性成分，与成膜剂、增塑剂和掩味剂制成的。

所述的活性成分(琥铂酸亚铁)与非活性成分(成膜剂、增塑剂和掩味剂)的重量比为(1～30):(99～70)，优选为1:2～3.5；所述的成膜剂、增塑剂、掩味剂的重量比(8～5):(1～3):(1～2)，优选为8～5:1:1。