[发明专利]一种帕罗西汀缓释片及其制备方法

权利要求书

1.一种帕罗西汀缓释片，其特征在于，

所述缓释片包含活性成分帕罗西汀或其药学上可接受的盐、亲水型骨架材料、纳米级微乳粘合剂和其他药学上可接受的辅料。

2.权利要求1的帕罗西汀缓释片，其特征在于，

所述亲水型骨架材料为选自聚乙烯醇、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；优选自羟丙基甲基纤维素和羟丙基纤维素中的一种或多种；更优选为羟丙基甲基纤维素。

3.权利要求1-2任一项的帕罗西汀缓释片，其特征在于，

所述亲水型骨架材料为羟丙基甲基纤维素，优选选自具有19-24重量％的平均甲氧基含量和7-12重量％的平均羟丙氧基含量的羟丙基甲基纤维素，其中所述重量百分比基于羟丙基甲基纤维素的重量。

4.权利要求1-3任一项的缓释片，其特征在于，

所述活性成分帕罗西汀或其药学上可接受的盐与亲水型骨架材料的重量比为1.5:1-3.5:1，优选为1.7:1-3:1。

5.权利要求1-4任一项的缓释片，其特征在于，

所述亲水型骨架材料在缓释片中的重量比为5-15％，优选为5-10％。

6.权利要求1-5任一项的帕罗西汀缓释片，其特征在于，

所述亲水型骨架材料配制成骨架材料泡沫使用。

7.权利要求1-6任一项的帕罗西汀缓释片，其特征在于，

所述纳米级微乳粘合剂为选自乙基纤维素微乳水分散体、聚甲基丙烯酸酯微乳水分散体、醋酸纤维素水分散体、硅酮弹性体水分散体、邻苯二甲酸醋酸纤维素水分散体、邻苯二甲酸聚乙酸乙烯酯水分散体、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯水分散体、琥珀酸乙酸羟丙甲基纤维素水分散体中的一种或多种；优选自聚甲基丙烯酸酯微乳水分散体和乙基纤维素微乳水分散体中的一种或多种；更优选为聚甲基丙烯酸酯微乳水分散体。

8.权利要求1-7任一项的帕罗西汀缓释片，其特征在于，

所述纳米级微乳粘合剂为聚甲基丙烯酸酯微乳水分散体、乙基纤维素微乳水分散体或其组合，

优选地，

所述聚甲基丙烯酸酯微乳水分散体的平均摩尔质量选自30000-280000g/mol之间，微乳粒径为10-100nm，固体含量为30％；

所述乙基纤维素微乳水分散体的乙基纤维素为乙氧基含量为48.0-51.5，取代度为2.46-2.73的乙基纤维素。

9.权利要求1-8任一项的帕罗西汀缓释片，其特征在于，

所述活性成分帕罗西汀或其药学上可接受的盐与纳米级微乳粘合剂的重量比为8:1-2:1，优选为6:1-4:1。

10.权利要求1-9任一项所述的帕罗西汀缓释片，其特征在于，

所述其他药学上可接受的辅料包括稀释剂、润滑剂或其组合；

优选地所述稀释剂优选为微晶纤维素，所述润滑剂优选为硬脂酸镁。

11.权利要求1-10任一项所述的帕罗西汀缓释片，其特征在于，

所述活性成分为帕罗西汀的药学上可接受的盐，优选为盐酸帕罗西汀。

12.一种制备权利要求1-11中任一项的帕罗西汀缓释片的方法，包括：

(i).将亲水型骨架材料溶解于纯化水中，并将其配制成骨架材料的泡沫；

(ii).将活性成分和稀释剂混合并搅拌均匀，然后加入纳米级微乳粘合剂进行湿法制粒；

(iii).将步骤(ii)中得到的湿颗粒进行干燥，剩余水分含量约为5-10％，得到半干颗粒；

(iv).将步骤(iii)中得到的半干颗粒与亲水型骨架材料的泡沫混合，进行湿法制粒；

(v).将步骤(iv)中得到的湿颗粒进行干燥、粉碎；

(vi).将(v)中得到的颗粒和润滑剂进行混合、压片以制备帕罗西汀缓释片。