[发明专利]钩吻素子-环糊精包合物和钩吻素子包合物微乳组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种钩吻素子羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：向羟丙基-β-环糊精中加入蒸馏水，加热溶解并配制成饱和溶液，得到溶液A备用；向钩吻素子中加入少量有机溶剂，得到溶液B，备用；溶液A置于25℃-70℃下恒温加热和搅拌，同时缓慢加入溶液B，进行包合反应，得到钩吻素子包合液；钩吻素子包合液持续搅拌1~6 h，停止加热，干燥后得钩吻素子羟丙基-β-环糊精包合物；

所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇或丙酮中的一种或几种；

所述钩吻素子包合液中钩吻素子和羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1:1～1:10。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述钩吻素子包合液停止加热后：将得到的钩吻素子包合液依次进行过滤、旋蒸和干燥。

3.权利要求1～2任一所述的制备方法制备的钩吻素子羟丙基-β-环糊精包合物。

4.一种钩吻素子包合物微乳组合物制剂，其特征在于，该制剂由如下质量百分数的组分组成：

权利要求3所述的钩吻素子羟丙基-β-环糊精包合物 5%~10%

油相 5%~20%

乳化剂/助乳化剂 15%~35%

水 45%~75%。

5.根据权利要求4所述的钩吻素子包合物微乳组合物制剂，其特征在于，其中乳化剂和助乳化剂这两者的质量比为1:0.3～1:3。

6.根据权利要求4或5所述的钩吻素子包合物微乳组合物制剂，其特征在于，所述油相为辛酸/癸酸甘油三酯、丙二醇单辛甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯、亚油酸聚乙二醇甘油酯、单亚油酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、月桂酸丙二醇单酸酯（L90），单辛酸甘油酯，Capryol^® 90中的一种或多种混合；所述乳化剂为吐温，Kolliphor^®，Cremophor^® RH40，Solutol HS 15 (HS 15)中的一种或多种混合；助乳化剂为PEG 400，1, 2丙二醇，Plurol^®Oleique CC497(CC497)，Transcutol HP，Labrasol中的一种或多种混合。

7.根据权利要求4或5所述的钩吻素子包合物微乳组合物制剂，其特征在于，钩吻素子包合物微乳组合物制剂的给药途径包括口服给药和经皮给药。

8.权利要求4-6任一所述的钩吻素子包合物微乳组合物制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：先制备权利要求3所述的钩吻素子羟丙基-β-环糊精包合物，再将权利要求3所述的钩吻素子羟丙基-β-环糊精包合物与油相、乳化剂、助乳化剂、水混合，通过磁力搅拌或机械搅拌或超声分散或高压均质分散，完全混匀即得。