[发明专利]一种DPP4抑制活性化合物的多晶型及其制备方法在审
| 申请号： | 202110803022.1 | 申请日： | 2021-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN115611843A | 公开（公告）日： | 2023-01-17 |
| 发明（设计）人： | 苏明波;李丹 | 申请（专利权）人： | 山东百极地长制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/92 | 分类号： | C07D311/92;A61K31/352;A61P3/10 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址： | 255400 山东省淄博市临淄区临淄*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 dpp4 抑制 活性 化合物 多晶 及其 制备 方法 | ||
1.式I所示化合物的马来酸盐的多晶型
2.如权利要求1所述的多晶型，其特征在于，所述的多晶型是式I所示化合物的马来酸盐的一水合物B晶型，所述B晶型的X-射线粉末衍射图谱在以下2θ角存在特征峰：8.5±0.2、13.8±0.2、18.3±0.2和25.9±0.2°。
3.如权利要求2所述的B晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：
1)将式I所示化合物的马来酸盐混悬于有机溶剂中，从而得到一混悬液；
2)过滤步骤1)得到的混悬液，从而得到固体部分；
3)收集并任选干燥得到的固体部分。
4.如权利要求2所述的B晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：
1)将式I所示化合物的马来酸盐溶解于有机溶剂中，从而得到一溶液；
2)将步骤1)所得的溶液挥发溶剂至干；
3)收集并任选干燥步骤2)得到的固体。
5.如权利要求2所述的B晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：
1)在升高的温度下，将式I所示化合物的马来酸盐溶解于有机溶剂中，从而得到一热溶液；
2)将步骤1)所得的热溶液降温，从而析出固体；
3)收集并任选干燥步骤2)得到的固体。
6.如权利要求1所述的多晶型，其特征在于，所述的多晶型是式I所示化合物的马来酸盐的一水合物C晶型，所述C晶型的X-射线粉末衍射图谱在以下2θ角存在特征峰：6.7±0.2、9.5±0.2、14.3±0.2和19.3±0.2°。
7.如权利要求6所述的C晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：
1)将式I所示化合物的马来酸盐混悬于有机溶剂中，从而得到一混悬液；
2)过滤步骤1)得到的混悬液，从而得到固体部分；
3)收集并任选干燥得到的固体部分。
8.如权利要求6所述的C晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：
1)在升高的温度下，将式I所示化合物的马来酸盐溶解于有机溶剂中，从而得到一热溶液；
2)将步骤1)所得的热溶液降温，从而析出固体；
3)收集并任选干燥步骤2)得到的固体。
9.如权利要求6所述的C晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：
1)将式I所示化合物的马来酸盐溶解于有机溶剂中，从而得到一溶液；
2)将步骤1)所得的溶液挥发溶剂至干；
3)收集并任选干燥步骤2)得到的固体。
10.如权利要求1所述的多晶型，其特征在于，所述的多晶型是式I所示化合物的马来酸盐的无水A晶型，所述A晶型的X-射线粉末衍射图谱在以下2θ角存在特征峰：8.3±0.2、10.0±0.2、14.2±0.2和16.4±0.2°。
11.如权利要求10所述的A晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：
1)将式I所示化合物与马来酸进行成盐反应，其中有固体析出
2)收集并任选干燥步骤1)中析出的固体。
12.如权利要求10所述的A晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：
1)将式I所示化合物的马来酸盐混悬于有机溶剂中，从而得到一混悬液；
2)过滤步骤1)得到的混悬液，从而得到固体部分；
3)收集并任选干燥得到的固体部分。
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