[发明专利]线粒体分裂抑制剂和包含其的组合的用途

权利要求书

1.线粒体分裂抑制剂在制备用于预防或治疗阿片类镇痛药依赖或者增强阿片类镇痛药的镇痛效果的药物中的用途。

2.权利要求1的用途，其中所述线粒体分裂抑制剂为式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐，所述式(Ⅰ)的化合物具有如下结构：

其中R¹选自：氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_1-6杂烷基、C_2-6杂烯基、C_2-6杂炔基和C_3-8杂环烷基；

R²、R³、R⁴和R⁵各自独立地选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6杂烷基和卤素；

其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、杂环和烷基任选地被以下一个或多个基团取代：卤素、C_1-6烷基、氰基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、羟基、SH、SO₄、C_3-8环烷基、C_3-8杂环烷基、氨基、酰氨基、氧代(O＝)和硝基。

3.权利要求1或2的用途，其中所述式(Ⅰ)的化合物具有式(Ⅱ)的结构：

4.权利要求1的用途，其中所述线粒体分裂抑制剂为式(Ⅲ)的化合物或其药学上可接受的盐，所述式(Ⅲ)的化合物具有如下结构：

(CP₁-Linker₁)_p-Z-(Linker₂-CP₂)_q (Ⅲ)

其中

CP₁和CP₂各自独立地为穿膜肽；

Linker₁和Linker₂各自独立地不存在，或者为接头；

Z为线粒体分裂抑制肽；

p和q各自独立地为0或1；优选地，p为0，q为0或1；或者p为1，q为0。

5.权利要求4的用途，其中所述线粒体分裂抑制肽为[D/E]-[L/I/M/V/F]-[L/I/M/V/F]-P-[R/K]-[G/A/T/S]-[T/S/A/G]。

6.权利要求5的用途，其中所述线粒体分裂抑制肽为DLLPRG-[T/S/A/G]；优选地，所述线粒体分裂抑制肽为DLLPRG-[S/T]。

7.权利要求5或6的用途，其中p为1，q为0，CP₁和Linker₁如权利要求4中所定义；或者

p为0，q为1，CP₂和Linker₂如权利要求4中所定义。

8.权利要求4的用途，其中所述线粒体分裂抑制肽为X₁-[D/E]-[L/I/M/V/F]-[L/I/M/V/F]-P-[R/K]-[G/A/T/S]-[T/S/A/G]-X₂，X₁和X₂同时存在或不同时存在，X₁选自[G/A/S]-[R/K]、R和K，X₂选自[G/A/S]-[I/L/V]、G、A和S；优选地，所述线粒体分裂抑制肽为X₁-DLLPRG-[T/S/A/G]-X₂；更优选地，所述线粒体分裂抑制肽为X₁-DLLPRG-[S/T]-X₂。