[发明专利]一种谷氨酰胺酶抑制剂冻干粉及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种谷氨酰胺酶抑制剂冻干粉，包括以下组分：谷氨酰胺酶抑制剂、悬浮剂和冻干保护剂；所述谷氨酰胺酶抑制剂、悬浮剂和冻干保护剂的质量比为(3~8)：(0.5~0.6)：(5~15)；

所述谷氨酰胺抑制剂冻干粉重悬后的粒径D90≤200nm；

所述谷氨酰胺酶抑制剂为GI-003、GI-005或GI-006；

所述悬浮剂选自1)~2)中的一种：

1)聚乙烯吡咯烷酮K-12和脱氧胆酸钠；所述聚乙烯吡咯烷酮K-12和脱氧胆酸钠的质量比为(0.45~1)：(0.025~0.05)；

2)泊洛沙姆和脱氧胆酸钠；所述泊洛沙姆和脱氧胆酸钠的质量比为(0.45~0.55)：(0.025~0.05)；

所述冻干保护剂选自甘露醇和果糖的组合、蔗糖或海藻糖中的一种；

所述谷氨酰胺酶抑制剂冻干粉的制备方法，包括以下步骤：

将谷氨酰胺酶抑制剂、悬浮剂和水混合，研磨至混合物料的粒径≤200nm；

将研磨后的混合物料和冻干保护剂混合，冻干，得到谷氨酰胺酶抑制剂冻干粉。

2.权利要求1所述谷氨酰胺酶抑制剂冻干粉的制备方法，包括以下步骤：

将谷氨酰胺酶抑制剂、悬浮剂和水混合，研磨至混合物料的粒径≤200nm；

将研磨后的混合物料和冻干保护剂混合，冻干，得到谷氨酰胺酶抑制剂冻干粉。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述研磨的转速为4000~6000rpm；所述研磨的过程中混合物料的温度为20~39℃。

4.权利要求1所述谷氨酰胺酶抑制剂冻干粉或者权利要求2或3所述制备方法制备得到的谷氨酰胺酶抑制剂冻干粉在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.一种抗肿瘤药物，包括权利要求1所述谷氨酰胺酶抑制剂冻干粉和药学上可接受的辅料。

6.根据权利要求5所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物的剂型包括注射剂。