[发明专利]叶黄素酯晶型化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供叶黄素酯晶型化合物及其制备方法和应用，本发明采用不同的制备方法制得不同晶型或无定形粉末的叶黄素酯化合物，其纯度可高达98％以上，对叶黄素酯在医药健康领域的应用有很大的积极促进作用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及叶黄素酯晶型化合物及其制备方法和应用。

背景技术

叶黄素酯是叶黄素与长链不饱和脂肪酸所形成的酯，是叶黄素在植物中存在的主要形式。在自然界中分布广泛，万寿菊(Tagetes erecta L)中叶黄素酯的含量最为丰富，高达30％-40％，是叶黄素酯的重要工业来源。叶黄素酯是多种酯的混合物，包括单酯、双酯和混合双酯，其中双棕榈酸酯含量最多，叶黄素酯的结构式下：

叶黄素酯是一种脂溶性的天然色素，由于两侧没有活泼的羟基，化学性质比叶黄素稳定，不易受到光、热、空气的影响。色泽为橙棕色，不溶于水，难溶于乙醇、甲醇，可溶于油脂、脂肪、乙醚、丙酮、石油醚、正己烷，易溶于乙酸乙酯等有机溶剂。

天然叶黄素酯被摄入到人体内后，在人体脂肪酶的作用下，可以水解成游离态的叶黄素。叶黄素酯的生物利用度与叶黄素相当，甚至优于叶黄素。因此叶黄素酯可以在生物体内很好地发挥其生物学功能。另外，叶黄素酯具有多项生物学功能，它具有抗氧化、消除自由基、抗癌、降低心血管病发病率的作用，其中一个重要的功能就是保护视网膜免受紫外线的损伤,可以阻止黄斑受到光引发的氧化反应对视网膜和视网膜上皮色素细胞(RPE)造成的损害。因此，高纯度的叶黄素酯是未来医药健康领域应用具有广阔的前景。

发明内容

本发明旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明第一个方面提出一种叶黄素酯晶型化合物晶型I。

本发明的第二个方面提出了一种叶黄素酯晶型化合物晶型II。

本发明的第三个方面提出了一种叶黄素酯无定形粉末。

本发明的第四个方面提出了一种上述叶黄素酯晶型化合物晶型I的制备方法。

本发明的第五个方面，提出了一种上述叶黄素酯晶型化合物晶型II的制备方法。

本发明的第六个方面，提出了一种上述叶黄素酯无定形粉末的制备方法。

本发明的第七个方面，提出了一种包含上述叶黄素酯化合物晶型I、上述叶黄素酯化合物晶型II或上述叶黄素酯无定形粉末的至少一种的组合物。

本发明的第八个方面，提出了一种上述叶黄素酯化合物晶型I和/或上述叶黄素酯化合物晶型II和/或上述叶黄素酯无定形粉末的应用。

根据本发明的第一个方面，提出了叶黄素酯化合物晶型I，所述叶黄素酯化合物晶型I的X射线粉末衍射图中，以2θ角表示，在8.74°、11.23°、12.04°、12.58°、13.35°、15.95°、17.10°、17.33°、18.08°、19.70°、23.26°、25.34°、27.23°中至少四处有特征峰，误差为±0.2°。

在本发明的一些实施方式中，所述叶黄素酯化合物晶型I的X射线粉末衍射图中，以2θ角表示，在8.74°、11.23°、12.04°、12.58°、13.35°、15.95°、17.10°、17.33°、18.08°、19.70°、23.26°、25.34°、27.23°处有特征峰，误差为±0.2°。

在本发明的一些优选的实施方式中，所述叶黄素酯化合物晶型I的X射线粉末衍射的2θ角、d-间距及相对强度如表1所示：

表1

在本发明的一些更优选的实施方式中，所述叶黄素酯化合物晶型I的X射线衍射图如附图1所示。