[发明专利]叶黄素酯晶型化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202110793197.9 申请日: 2021-07-14
公开(公告)号: CN113527165A 公开(公告)日: 2021-10-22
发明(设计)人: 肖亨;梁庭枝;黄海青;吴世林;邸维龙 申请(专利权)人: 广州智特奇生物科技股份有限公司
主分类号: C07C403/24 分类号: C07C403/24;A61K31/23;A61P27/02;A23L33/105
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 齐键
地址: 510555 广东省广州*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 叶黄素 酯晶型 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.叶黄素酯化合物晶型I,其特征在于:所述叶黄素酯化合物晶型I的X射线粉末衍射图中,以2θ角表示,在8.74°、11.23°、12.04°、12.58°、13.35°、15.95°、17.10°、17.33°、18.08°、19.70°、23.26°、25.34°、27.23°中至少四处有特征峰,误差为±0.2°。

2.根据权利要求1所述的叶黄素酯化合物晶型I,其特征在于:所述叶黄素酯化合物晶型I的X射线粉末衍射图中,以2θ角表示,在8.74°、11.23°、12.04°、12.58°、13.35°、15.95°、17.10°、17.33°、18.08°、19.70°、23.26°、25.34°、27.23°处有特征峰,误差为±0.2°。

3.根据权利要求1所述的叶黄素酯化合物晶型I,其特征在于:所述叶黄素酯化合物晶型I的X射线衍射图如附图1所示。

4.叶黄素酯化合物晶型II,其特征在于:所述叶黄素酯化合物晶型II的X射线粉末衍射图中,以2θ角表示,在11.36°、13.42°、14.66°、14.91°、15.91°、16.75°、18.79°、20.67°、23.07°、23.52°、24.65°、24.94°、25.81°中至少四处有特征峰,误差为±0.2°。

5.根据权利要求4所述的叶黄素酯化合物晶型II,其特征在于:所述叶黄素酯化合物晶型II的X射线粉末衍射图中,以2θ角表示,在11.36°、13.42°、14.66°、14.91°、15.91°、16.75°、18.79°、20.67°、23.07°、23.52°、24.65°、24.94°、25.81°处有特征峰,误差为±0.2°。

6.根据权利要求4所述的叶黄素酯化合物晶型II,其特征在于:所述叶黄素酯化合物晶型II的X射线粉末衍射图如附图2所示。

7.叶黄素酯无定形粉末,其特征在于:所述叶黄素酯无定形粉末具有基本如附图3所示的X射线衍射图。

8.一种如权利要求1~3任一项所述的叶黄素酯化合物晶型I的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

S1:将万寿菊油膏溶解于酯溶剂中,冷却后除去不溶性物质,得滤液I;

S2:除去滤液中的酯溶剂,得浓缩物I,加热溶解浓缩物I于丁醇,再缓慢滴加C1~C3醇溶剂,得到叶黄素酯化合物晶型I。

9.根据权利要求8所述的叶黄素酯化合物晶型I的制备方法,其特征在于:所述C1~C3醇溶剂的滴加速率为(10~50)mL/min。

10.一种如权利要求4~6任一项所述的叶黄素酯化合物晶型II的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

S1:将万寿菊油膏溶解于酯溶剂中,冷却后除去不溶性物质,得滤液II;

S2:除去滤液中的酯溶剂,得浓缩物II,加热溶解浓缩物II于C4~C5醇,再缓慢冷却并搅拌得到叶黄素酯化合物晶型I。

11.根据权利要求10所述的叶黄素酯化合物晶型II的制备方法,其特征在于:所述缓慢冷却的冷却速率为(0.5~1)℃/min。

12.一种如权利要求7所述的叶黄素酯无定形粉末的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

S1:将万寿菊油膏溶解于酯溶剂中,冷却后除去不溶性物质,得滤液III;

S2:除去滤液中的酯溶剂,得浓缩物III,加热溶解浓缩物III于C4~C5醇,再快速冷却后得到叶黄素酯无定形粉末。

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