[发明专利]一种茴香酸和聚乙烯亚胺修饰的肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒及制备方法、应用有效
申请号: | 202110790992.2 | 申请日: | 2021-07-13 |
公开(公告)号: | CN113425854B | 公开(公告)日: | 2022-10-21 |
发明(设计)人: | 武毅君;常杰;孙志强;宋晋峰;莫柳芳;李金鹏 | 申请(专利权)人: | 河南大学 |
主分类号: | A61K47/69 | 分类号: | A61K47/69;A61K47/54;A61K31/704;A61K45/00;A61K47/32;A61P35/00 |
代理公司: | 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 | 代理人: | 崔瑞迎 |
地址: | 475004 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 茴香 聚乙烯 亚胺 修饰 肿瘤 靶向 二氧化硅 纳米 制备 方法 应用 | ||
1.一种茴香酸和聚乙烯亚胺修饰的肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒,其特征在于,所述肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒是将药抗肿瘤药物载入羧基化介孔二氧化硅纳米粒,然后通过茴香酸和聚乙烯亚胺进行修饰形成的,所述介孔二氧化硅纳米粒的粒径为180~230nm;
所述的茴香酸和聚乙烯亚胺修饰的肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒的制备方法,包括如下步骤:
S1、在氢氧化钠溶液中制备羧基化的介孔二氧化硅,干燥,得羧基化介孔二氧化硅粉末;
S2、将羧基化介孔二氧化硅和抗肿瘤药物溶于溶剂中,反应至完全,分离获得载有抗肿瘤药物的羧基化介孔二氧化硅纳米粒;
所述中介孔二氧化硅与抗肿瘤药物的质量比为10:1~10;所述抗肿瘤药物在溶液中的浓度为1~5mg/mL;
S3、将S2中获得的载抗肿瘤药物羧基化介孔二氧化硅纳米粒加入溶液中,并加入聚乙烯亚胺,反应至完全,分离获得载有抗肿瘤药物的被聚乙烯亚胺包裹的介孔二氧化硅纳米粒;
S4、将茴香酸通过活化剂进行活化,加入S3中获得载有抗肿瘤药物的被聚乙烯亚胺包裹的介孔二氧化硅纳米粒,反应至完全后分离,获得茴香酸和聚乙烯亚胺修饰的肿瘤靶向载药介孔二氧化硅纳米粒;
所述抗肿瘤药物为阿霉素。
2.根据权利要求1所述的一种茴香酸和聚乙烯亚胺修饰的肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒,其特征在于,S2中,所述溶剂根据抗肿瘤药物溶解性不同而有所不同,其为水、缓冲盐溶液、甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的一种茴香酸和聚乙烯亚胺修饰的肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒,其特征在于,S3中,加入所述聚乙烯亚胺后,聚乙烯亚胺的浓度为5~20mg/mL。
4.根据权利要求1所述的一种茴香酸和聚乙烯亚胺修饰的肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒,其特征在于,S3中,所述溶液为pH=5.0的PBS缓冲溶液。
5.根据权利要求1所述的一种茴香酸和聚乙烯亚胺修饰的肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒,其特征在于,S4中,活化剂为酰胺缩合剂,所述酰胺缩合剂为EDCI/NHS、DCC/NHS、DCC/DMAP的一种。
6.根据权利要求1所述的一种茴香酸和聚乙烯亚胺修饰的肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒的制备方法,其特征在于,S4中,所述茴香酸和活化剂的当量比为1:1~2。
7.一种权利要求1的所述茴香酸和聚乙烯亚胺修饰的肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒的应用,其特征在于,所述肿瘤靶向介孔二氧化硅纳米粒用于制备抗肿瘤的药物或药物靶向传递载体。
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