[发明专利]一种抗菌滴眼液及其制备方法

说明书

本发明提供了一种抗菌滴眼液及其制备方法，属于滴眼液技术领域。本发明提供的抗菌滴眼液，包括羟丙基‑β‑环糊精包合盐酸莫西沙星、氢氧化钠、氯化钠、硼酸和水。本发明将盐酸莫西沙星用羟丙基‑β‑环糊精包合起来，使得抗菌滴眼液在使用过程中苦味明显降低，用药舒适感显著增强且用药依存性显著提高。本发明采用喷雾加入方式将盐酸莫西沙星‑氢氧化钠液加入到羟丙基‑β‑环糊精水溶液进行包合，包合所需时间短，且不需要加入有机溶剂和防腐剂，明显降低了滴眼液的无菌控制难度和风险，使得包合物在抗菌滴眼液中使用变得可能。而且，本发明提供的制备方法，操作简单，适宜规模化生产。

技术领域

本发明涉及滴眼液技术领域，具体涉及一种抗菌滴眼液及其制备方法。

背景技术

传统的盐酸莫西沙星滴眼剂的处方组成为0.9％氯化钠溶液溶解处方量盐酸莫西沙星，用盐酸或者氢氧化钠调节pH至适宜的范围，为保证药物的溶解性以及无菌性，常常会额外添加有机溶剂以及抑菌剂等，盐酸莫西沙星滴眼液的无菌控制难度和风险大。目前上市的盐酸莫西沙星滴眼液用药周期为1日3次，连续用药7天，用药繁琐，同时药物在使用过程中，患者会感觉不同程度的苦味，从而导致用药舒适度和用药依存性差。

发明内容

鉴于此，本发明的目的在于提供一种抗菌滴眼液及其制备方法，本发明提供的抗菌滴眼液及其制备方法在使用过程中苦味明显降低，用药舒适感强、用药依存性高。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种抗菌滴眼液，包括羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星、氢氧化钠、氯化钠、硼酸和水。

优选的，所述抗菌滴眼液中羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星的浓度为2～5.5wt％，氢氧化钠的浓度为0.5～1.0wt％，氯化钠的浓度为0.5～0.7wt％、硼酸的浓度为0.3～0.5wt％；所述盐酸莫西沙星的量以莫西沙星计。

优选的，所述羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星中盐酸莫西沙星和羟丙基-β-环糊精的质量比为1：3～10。

优选的，所述抗菌滴眼液的pH值为6.5～7.0。

本发明提供了上述技术方案所述抗菌滴眼液的制备方法，包括以下步骤：

将盐酸莫西沙星溶解于氢氧化钠水溶液中，得到盐酸莫西沙星-氢氧化钠液；

将所述盐酸莫西沙星-氢氧化钠液以喷雾形式加入到羟丙基-β-环糊精水溶液中进行包合，得到包合盐酸莫西沙星的溶液；

将所述包合盐酸莫西沙星的溶液、氯化钠、硼酸和水混合，得到抗菌滴眼液。

优选的，所述氢氧化钠水溶液的浓度为0.5～1.0wt％。

优选的，所述羟丙基-β-环糊精水溶液的浓度为30～50wt％。

优选的，以制备500L抗菌滴眼液计，所述包合的时间为1.5～2.5h。

本发明提供了一种抗菌滴眼液，包括羟丙基-β-环糊精包合盐酸莫西沙星、氢氧化钠、氯化钠、硼酸和水。本发明将盐酸莫西沙星用羟丙基-β-环糊精包合起来，使得抗菌滴眼液在使用过程中苦味明显降低，用药舒适感显著增强且用药依存性显著提高。