[发明专利]吡唑衍生物的新用途在审
申请号: | 202110771594.6 | 申请日: | 2021-07-08 |
公开(公告)号: | CN113912584A | 公开(公告)日: | 2022-01-11 |
发明(设计)人: | 尉迟之光;马瑞芳;马丹;姜恒;张君;李正名;李玉新;周莎;毛明珍;菲利普·范·佩特格姆;奥米德·哈吉-加塞米;村山尚 | 申请(专利权)人: | 天津大学;南开大学;英属哥伦比亚大学;顺天堂大学 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D231/40;A61P21/00;A61P29/00;A61P9/00;A61P9/06;A61K31/4439;A61K31/415 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 300072*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 衍生物 用途 | ||
1.式I的化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体、活性代谢物、前药、结晶或溶剂化物或者其组合物在制备用于治疗鱼尼丁受体突变相关的疾病的药物中的用途,
其中:
环A和环B各自独立地为芳环或杂芳环;
L1为-N(R4)C(O)-或-N(R4)C(O)C(O)N(R4)-;
R1选自-C(O)NR’R”、-N(R’)C(O)R6、任选取代的烯基和任选取代的芳基;
每个R0各自独立地选自氢、卤素、-CN和任选取代的烷基;
R4为氢或烷基;
每个R5各自独立地选自氢、卤素、-CN、任选取代的烷基和任选取代的烷氧基;
每个R各自独立地选自氢、卤素和任选取代的烷基;
R’和R”各自独立地选自:氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的烯基、任选取代的芳基和任选取代的氨基;
R6选自任选取代的烷氧基和任选取代的烷基;以及
x和y各自独立地选自1、2、3和4的整数。
2.如权利要求1所述的用途,其中:
环A和环B各自独立地为6-20元芳环或5-20元杂芳环;或者
环A和环B各自独立地为6-15元芳环或5-15元杂芳环;或者
环A和环B各自独立地为6-10元芳环或5-10元杂芳环;或者
环A为苯环或吡唑环;或者
环B为苯环或吡啶环;或者
任选地,其中所述杂芳环具有1至5个独立地选自N、O和S的杂原子。
3.如权利要求1或2所述的用途,其中:
R1选自:-C(O)NR’R”,-N(R’)C(O)R6,被独立地选自CN、酯基和任选取代的氨酰基的一个或多个取代基任选取代的烯基,和被卤素任选取代的芳基;或者
R1选自:-C(O)NR’R”,-N(R’)C(O)R6,被独立地选自CN、酯基和被氨基任选取代的氨酰基的一个或多个取代基任选取代的烯基,和被卤素任选取代的芳基;或者
R1选自:-C(O)NR’R”,-N(R’)C(O)R6,被独立地选自CN、酯基和被氨基任选取代的氨酰基的一个或多个取代基任选取代的C2-6烯基,和被卤素任选取代的C6-20芳基;或者
R1选自:-C(O)NR’R”,-N(R’)C(O)R6,被独立地选自CN、酯基和被氨基任选取代的氨酰基的一个或多个取代基任选取代的C2-6烯基,和被卤素任选取代的C6-15芳基;或者
R1选自:-C(O)NR’R”,-N(R’)C(O)R6,被独立地选自CN、酯基和被氨基任选取代的氨酰基的一个或多个取代基任选取代的C2-6烯基,和被卤素任选取代的C6-10芳基;或者
R1选自:-C(O)NR’R”,-N(R’)C(O)R6,被独立地选自CN、-CO2C2H5和-CONHNH2的一个或多个取代基任选取代的C2-6烯基,和被卤素任选取代的苯基;或者
R1选自:-C(O)NR’R”,-N(R’)C(O)R6,被独立地选自CN、-CO2C2H5和-CONHNH2的一个或多个取代基任选取代的乙烯基,和2,4-二氯苯基。
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