[发明专利]异喹啉生物碱化合物及其制备和用途有效

专利信息
申请号: 202110758807.1 申请日: 2021-07-05
公开(公告)号: CN113620952B 公开(公告)日: 2023-08-29
发明(设计)人: 姜志宏;卢敬光;杨明蓉;朱国元;白丽萍;王应伟;马晓蓉;孟洁茹;胡姱 申请(专利权)人: 澳门科技大学
主分类号: C07D471/18 分类号: C07D471/18;A61P9/00;A61P31/14;A61K31/4748
代理公司: 北京市中伦律师事务所 11410 代理人: 赵萌
地址: 中国澳门氹*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 生物碱 化合物 及其 制备 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物:

2.权利要求1所述的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物,其中式(I)化合物的旋光异构体为式(I-1)所示的旋光异构体:

3.权利要求1所述的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物,其中式(I)化合物的旋光异构体为式(I-2)所示的旋光异构体:

4.权利要求1所述的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物,其中式(I)化合物的旋光异构体的混合物为式(I-1)所示的旋光异构体和式(I-2)所示的旋光异构体的混合物。

5.一种式(II)的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物:

6.权利要求5所述的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物,其中式(II)化合物的旋光异构体为式(II-1)所示的旋光异构体:

7.权利要求5所述的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物,其中式(II)化合物的旋光异构体为式(II-2)所示的旋光异构体:

8.权利要求5所述的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物,其中式(II)化合物的旋光异构体的混合物为式(II-1)所示的旋光异构体和式(II-2)所示的旋光异构体的混合物。

9.一种药物组合物,其包含权利要求1至4中任一项所述的式(I)的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物和/或权利要求5至8中任一项所述的式(II)的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物,以及药学上可接受的载体。

10.一种制备权利要求1所述的式(I)的化合物或权利要求5所述的式(II)的化合物的方法,其包括使盐酸药根碱和阿魏酸在无机碱作为催化剂的条件下反应。

11.根据权利要求10所述的方法,其中所述无机碱是无水碳酸钾。

12.根据权利要求10或11所述的方法,其中所述反应在36-40℃下进行。

13.权利要求1至4中任一项所述的式(I)的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物和/或权利要求5至8中任一项所述的式(II)的化合物或其旋光异构体或旋光异构体的混合物在制备用于在有此需要的受试者中治疗或预防心血管疾病或由冠状病毒引起的疾病或症状的药物中的用途。

14.根据权利要求13所述的用途,所述心血管疾病选自冠心病、中风、心力衰竭、心肌病、心肌梗塞、心室功能障碍、心脏肥大、心肌重塑和心脏瓣膜病。

15.根据权利要求13所述的用途,其中所述冠状病毒是新型冠状病毒(SARS-CoV-2)。

16.根据权利要求13或15所述的用途,其中所述由冠状病毒引起的疾病或症状选自以下中的一种或更多种:由所述病毒引起的肺炎、急性呼吸窘迫综合征、咳嗽、发热、乏力、头痛、呼吸困难、低氧血症、肌肉疼痛、胸闷、鼻塞、嗅觉和/或味觉异常、腹泻、细胞因子风暴。

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