[发明专利]N保护的(E)-2-(氨基甲基)-1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物及制备

权利要求书

1.一种N保护的（E） -2-（氨基甲基）-1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，该方法以芳基取代的炔丙醇、N保护的胺和芳香醛为原料，在溶剂中，酸催化剂存在的条件下，实现N保护的（E） -2-（氨基甲基）-1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的一锅法合成，具体包括以下步骤：

S1：依次在反应器中加入芳基取代的丙炔醇、N保护的胺、芳香醛、溶剂以及酸催化剂；

所述的芳基取代的丙炔醇具有下式所示的结构：

；

所述的N保护的胺的结构式为：RNH₂；

所述的芳香醛的结构式为：ArCHO；

所述的酸催化剂为质子酸和路易斯酸；优选所述的酸催化剂为三氟甲磺酸、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸银和乙醚三氟化硼中的一种或几种；

所述的溶剂为二氧六环、二氯乙烷和二氯甲烷中的一种或几种；

S2：加热回流反应；

S3：反应完全后，加入水淬灭反应，然后萃取、分液、浓缩、柱层析分离得最终产物，即为所述的N保护的（E） -2-（氨基甲基）-1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物；

所述N保护的（E） -2-（氨基甲基）-1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的结构式为：

；

其中：

Ar₁为苯基；

R基为苯磺酰基、对甲氧基苯磺酰基、对甲基苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、对氟苯磺酰基、对氯苯磺酰基、对溴苯磺酰基、苯酰基中的一种；

Ar基为苯基、对甲苯基、对F取代苯基、间F取代苯基、对Cl取代苯基、间Cl取代苯基、对Br取代苯基、间Br取代苯基、对NO₂取代苯基、对CN取代苯基中的一种。

2.根据权利要求1所述的N保护的（E） -2-（氨基甲基）-1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，芳基取代的炔丙醇、酸催化剂、N保护的胺和芳香醛的摩尔比为1：0.05~1.00：1.00~2.00：1.00~2.00。

3.根据权利要求1所述的N保护的（E） -2-（氨基甲基）-1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，芳基取代的炔丙醇和溶剂的比例为1mol:1-10L。

4.根据权利要求1所述的N保护的（E） -2-（氨基甲基）-1,3-二苯基丙-2-烯-1-酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下条件中的任一项或多项：

（i）反应在加热回流下进行，反应的温度为溶剂的沸点，反应的时间为5~48h；

（ii）通过TLC监测原料反应完全；

（iii）加入水淬灭反应后，加入乙酸乙酯萃取有机相，所得的有机相用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥后置于旋转蒸发仪上浓缩，得到的浓缩液经过柱层析得到最终产物；

（iv）反应过程施加搅拌，搅拌转速为330-340rpm。