[发明专利]一种NGR修饰的紫草素纳米胶束及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202110725211.1 | 申请日： | 2021-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN113350285A | 公开（公告）日： | 2021-09-07 |
| 发明（设计）人： | 夏明;刘成程;赵苗青;齐雯雯;杜宏杰;郑雪 | 申请（专利权）人： | 山东第一医科大学附属省立医院（山东省立医院） |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K47/42;A61K47/34;A61K47/64;A61K47/60;A61K31/122;A61P11/02;A61P37/08 |
| 代理公司： | 山东知圣律师事务所 37262 | 代理人： | 丁奎英 |
| 地址： | 250000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 ngr 修饰 紫草 纳米 胶束 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种NGR修饰的紫草素纳米胶束，其包括：NGR-PEG-PDLLA和紫草素，其中，所述NGR-PEG-PDLLA的化学结构式如式1所示，所述紫草素的化学结构式如式2所示：
2.根据权利要求1所述的NGR修饰的紫草素纳米胶束，其特征在于，所述NGR-SHI-PM为核壳式结构。
3.根据权利要求2所述的NGR修饰的紫草素纳米胶束，其特征在于，所述NGR-PEG-PDLLA的亲水端PEG在外部组成亲水性外壳，疏水端在内部形成空腔，所述紫草素被包裹在该空腔中形成核壳式结构。
4.根据权利要求1-3任一项所述的NGR修饰的紫草素纳米胶束，其特征在于，所述NGR-SHI-PM中紫草素的载药量为4.8～5.0％，质量百分数。
5.一种NGR修饰的紫草素纳米胶束的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)NGR-PEG-PDLLA的制备：将NHS-PEG-PDLLA和NGR溶解在溶剂中后孵育，然后除去混合液中未结合的肽，即得；
(2)将mPEG-PDLLA、NGR-PEG-PDLLA溶解在溶剂中，然后加入SHI，再除去反应液中的所述溶剂，得SHI-共聚物基质；
(3)在所述SHI-共聚物基质中加入生理盐水，经超声或水化反应后，去除反应液中的沉淀物，即得NGR-SHI-PM。
6.根据权利要求5所述的NGR修饰的紫草素纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述NHS-PEG-PDLLA和NGR的摩尔比为1:1～1:2；
或者，步骤(1)中，所述溶剂包括N,N-二甲基甲酰胺，且溶剂的pH调节为碱性，优选地，所述pH＝8.0～9.0；
或者，步骤(1)中，将所述混合液置于透析袋中去除未结合肽。
7.根据权利要求5所述的NGR修饰的紫草素纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述NGR-PEG-PDLLA和SHI的摩尔比例为2.4～2.6:1；
或者，步骤(2)中，所述溶剂包括乙腈、无水乙醇、甲醇中的任意一种。
8.根据权利要求5所述的NGR修饰的紫草素纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述超声反应的时间为1～3min，超声功率为80～130W。
9.根据权利要求5-8任一项所述的NGR修饰的紫草素纳米胶束的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述水化反应在加热条件下进行，加热温度范围为56～65℃，时间为30min；
或者，步骤(3)中，采用膜过滤器过滤以去除SHI沉淀物，优选地，所述膜过滤器的孔径不大于0.22μm。
10.权利要求1-4任一项所述的NGR修饰的紫草素纳米胶束和/或权利要求5-9任一项所述的方法制备的NGR修饰的紫草素纳米胶束在医药、生物领域中的应用。
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