[发明专利]一种连接基-药物偶联物、其制备方法及应用在审
| 申请号： | 202110719501.5 | 申请日： | 2021-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN115594732A | 公开（公告）日： | 2023-01-13 |
| 发明（设计）人： | 邱雪飞;王宝霞;刘宁;杨周;沈磊;王逸凡;杨彤 | 申请（专利权）人： | 泰州复旦张江药业有限公司;上海复旦张江生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;A61K31/4745;A61K31/5377;A61K47/54 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 王卫彬;程青 |
| 地址： | 225300*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 连接 药物 偶联物 制备 方法 应用 | ||
1.一种连接基-药物偶联物，其包含L4-L2-L1-D结构，其中，
D为含有至少一个三级胺基团或含氮杂芳基的细胞毒性化合物，其中该三级胺基团或含氮杂芳基中的氮原子与L1连接形成季铵；
L1的结构如式I或II所示，其a端与D相连，e端与L2相连，
R1为C1～C6烷基或氢；
R2为氢、C1～C6烷基、C3～C10环烷基、C6～C14芳基或5～14元杂芳基；所述的5～14元杂芳基中的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1、2、3或4；
R3为R3-1R3-2N-取代的C1～C6烷基、R3-3-S(O)2-取代的C1～C6烷基、C1～C6烷基、C3～C10环烷基、C6～C14芳基或5～14元杂芳基；所述的5～14元杂芳基中的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1、2、3或4；
所述的R3-1、R3-2和R3-3独立地为C1～C6烷基；
R4为氢、C1～C6烷基、C3～C10环烷基、或羧基取代的C1～C6烷基；
n为0、1、2或3；
每个L独立地选自20种天然氨基酸的残基；p为1、2或3；(L)p为1、2或3个氨基酸残基的片段，氨基端和羰基端均通过酰胺键连接；
L2为C2-C12直链烷基、C3～C6环烷基、或被1、2或3个独立选自C3～C6环烷基和的基团中断的C2-C12直链烷基，其中q为1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；L2的一端与L1的e端相连，另一端与L4的d端相连；
L4为其中d端与L2的一端相连。
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