[发明专利]一种高负载大麻二酚的高稳定性乳液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种高负载大麻二酚的高稳定性乳液及其制备方法，乳液由以下质量比的原料组成：大麻二酚0.5％～50％，大分子乳化剂0.1％～10％，大分子稳定剂0.01％～15％，油脂20％～85％，余量去离子水。本发明的制备方法包括将大麻二酚分散于油脂得到油相，将大分子乳化剂与多酚非共价混合或共价结合，采用分子自组装或凝胶方法中的至少一种制备得到包含大分子颗粒的水相，将所述油相和水相混合搅拌后，采用高速均质机或高压均质机处理得到大麻二酚的水包油乳液。本发明解决了大麻二酚的水分散性和稳定性低的问题，为后续产品开发提供便利。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体的为大麻二酚的稳定乳液，特别为一种高负载大麻二酚的高稳定性乳液及其制备方法。

背景技术

大麻二酚（Cannabidiol，简称CBD）是从大麻中提取分离出的非成瘾性大麻素，具有神经保护、免疫调节、抗菌消炎、抗氧化等一系列生理活性功能，在生物医药等领域具有广泛的应用前景。但是大麻二酚不溶于水，有限溶解于油脂，对酸、碱和氧敏感，生物利用度不高，因此诸多产品是溶解在植物油中且以相对大的体积施用，也有一些方法可以改善其水分散性和稳定性，化学方法涉及改性，如以大麻二酚为母核结构，酚羟基上接上不同糖链结构后形成糖苷混合物，但改性后的大麻二酚的活性和安全性还需要进一步验证；物理方法涉及包含包埋，有环糊精包含、葫芦脲包含、微胶囊包含、纳米乳包埋、自乳化颗粒包埋。

如中国专利CN109953951A公开了一种提高生物利用度的大麻素纳米乳，其组分包括：大麻二酚、磷脂、环糊精、油相、表面活性剂、助表面活性剂、蒸馏水。各组分在包合物技术、磷脂复合物技术及纳米乳技术联合作用下形成增加大麻二酚生物利用度的水包油型环糊精磷脂复合物纳米乳。但是，该制备方案涉及步骤较多，而且该纳米乳中同时加入较大量有表面活性剂与助表面活性剂，其使用安全性还需进一步确认。

另有中国专利CN111135144A公开了一种纯天然高稳定性大麻素纳米乳液，其组分包括：大麻素0.5%~20%、乳化稳定剂5%~40%、非离子型乳化剂0.5%~10%、基质油0.5%~30%、余量的去离子水，各组分的总和为100%。其中，乳化稳定剂选自阿拉伯胶及其衍生物中的至少一种，非离子型乳化剂选自单酸甘油脂类、聚甘油脂类、山梨醇酐酯中的至少一种。大麻素溶解于油相，乳化稳定剂和非离子型乳化剂溶于去离子水得到水相，油相和水相混合搅拌均匀，在高压均质机、超声波发生器或高压微射流纳米均质机处理后得到纳米级的稳定乳液。可以看出，该纳米乳液中基质油最高为30%，而大麻素只能有限溶解于油脂，该纳米乳中大麻素的负载量有限，在实际应用中，只能以相对大的体积施用。

因此，如何能够不使用表面活性剂、助表面活性剂，提高大麻二酚分散性和稳定性，同时增加大麻二酚的负载量是当前急需解决的问题。另外，高内相乳液往往存在油脂氧化较快，影响负载的功能因子稳定性的问题。基于此，我们开发了一种高负载大麻二酚的高稳定性乳液及其制备方法。

发明内容

本发明提供一种高负载大麻二酚的高稳定性乳液及其制备方法。

本发明的乳液由以下质量比的原料组成：大麻二酚0.5%~50%，大分子乳化剂0.1%~10%，大分子稳定剂0.01%~15%，油脂20%~85%，余量去离子水。

本发明的制备方法包括将大麻二酚分散于油脂得到油相，将大分子乳化剂与多酚非共价混合或共价结合，采用分子自组装或凝胶方法中的至少一种制备得到包含大分子颗粒的水相，将所述油相和水相混合搅拌后，采用高速均质机或高压均质机处理得到大麻二酚的水包油乳液。

本发明的乳液为大分子颗粒乳液，区别于传统乳液由表面活性剂或大分子直接稳定。一旦颗粒吸附到油水界面，去除颗粒使其进入分散介质所需的能量大于布朗运动的动能。因此，与用低分子量表面活性剂或大分子稳定的传统乳状液相比，其具有更高的抗聚并性。

为实现上述发明应用，本申请提供以下技术方案：