[发明专利]一种4-氟取代芳基胺类化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种4-氟取代芳基胺类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

1）以酰基保护的苯基羟胺为底物，在极性溶剂中，以磺酰氟为氟源，在碱性条件下生成4-氟取代苯胺类化合物；

2）在稀酸性条件下或者Pd催化氢化进行脱保护基团，得到所述4-氟取代芳基胺类化合物；

其反应方程式如下：

R¹选自C1~C6的烷基或C1~C10的烷氧基；

R²选自氢、C1~C6的烷基、C1~C6的烷氧基、三氟甲基、卤素、氨基、C1~C6的烷基取代的氨基、C1~C6的烷基取代的巯基、C1~C6的烷基取代的亚砜基或C1~C6的烷基取代的砜基；

其中：所述碱选自KF，所述极性溶剂选自二氯甲烷或1，2-二氯乙烷。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，R¹ =-CH₃、、；R²=H、-CH₃、CH₃O-、CF₃、F、Cl、Br、I、NH₂、CH₃N、CH₃S-、CH₃SO-或CH₃SO₂-。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤1）还包括反应完成后的后处理步骤，后处理步骤包括：洗涤、减压精馏；同时步骤1）具体为：将化合物（I）、碱以及极性溶剂加入到搅拌的反应瓶中，通入磺酰氟，密封体系，缓慢升温至室温，继续搅拌，反应结束后加入饱和食盐水洗涤，有机相减压浓缩蒸出二氯甲烷，粗品进行减压精馏，得到白色固体N-乙酰基4-氟苯胺。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，化合物（I）、碱以及极性溶剂的反应温度为-20-50℃。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，化合物（I）、碱以及极性溶剂的反应温度为0-25℃。

6.根据权利要求1至5中任一权利要求所述的合成方法，其特征在于，步骤2）具体为：将化合物（II）加入酸中，加热回流，TLC检测反应结束后，加入NaOH调节pH至碱性，加入二氯甲烷萃取，有机相进行饱和食盐水洗涤，干燥，减压蒸馏回收溶剂，粗品进行减压蒸馏得到所述4-氟取代芳基胺类化合物。

7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述酸选自盐酸、硫酸、磷酸或三氟乙酸，并且所述酸浓度为2.0-5.0 mol/L。