[发明专利]一种吡啶酮类化合物的合成方法在审
| 申请号： | 202110688521.0 | 申请日： | 2021-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN115572257A | 公开（公告）日： | 2023-01-06 |
| 发明（设计）人： | 张凌霄;蔡刚华;周仙林 | 申请（专利权）人： | 江西帝劢药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/803 | 分类号： | C07D213/803;C07D213/80 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 335500 江西省上*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 酮类 化合物 合成 方法 | ||
1.一种吡啶酮类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
酰化反应：在缚酸剂的存在下，将N,N-二甲氨基丙烯酸脂肪族醇酯化合物和甲氧基乙酰氯进行反应，充分反应得到化合物Ⅳ，反应式如式Ⅰ所示；
其中，所述缚酸剂为有机胺；
氨化反应：将化合物Ⅳ与氨乙基缩醇进行反应，得到化合物Ⅲ，具体反应如式Ⅱ所示；
关环反应：在碱Ⅰ的催化下，通过草酸二甲酯与化合物Ⅲ进行反应，形成吡啶酮结构，得到化合物Ⅱ，具体反应式如式Ⅲ所示；
水解反应：在碱Ⅱ催化下使化合物Ⅱ发生水解，并使R1离去，得到化合物Ⅰ，具体反应式如式Ⅳ所示；
2.根据权利要求1所述的吡啶酮类化合物的合成方法，其特征在于，在酰化反应步骤中，所述缚酸剂为三乙胺或三正丁胺。
3.根据权利要求2所述的吡啶酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述缚酸剂与甲氧基乙酰氯的物质的量之比为(3～0.9)∶1，在酰化反应步骤中额外加入溶剂Ⅰ，所述N,N-二甲氨基丙烯酸脂肪醇酯在溶剂Ⅰ中的浓度为0.05～0.5M。
4.根据权利要求2所述的一种吡啶酮类化合物的合成方法，其特征在于，在酰化反应步骤中，不额外添加溶剂，直接以缚酸剂作为溶剂。
5.根据权利要求1所述的一种吡啶酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述N,N-二甲氨基丙烯酸脂肪族醇酯化合物为N,N-二甲氨基丙烯酸乙醇酯。
6.根据权利要求1所述的一种吡啶酮类化合物的合成方法，其特征在于，在酰化反应步骤中，将缚酸剂和N,N-二甲氨基丙烯酸脂肪族醇酯化合物混合后，先加热至50～60℃，充分反应后，再在20～30min内向其中加入甲氧基乙酰氯。
7.根据权利要求6所述的一种吡啶酮类化合物的合成方法，其特征在于，在酰化反应步骤中，甲氧基乙酰氯加入后，反应温度为55～80℃。
8.根据权利要求1所述的一种吡啶酮类化合物的合成方法，其特征在于，在氨化反应步骤中，所述氨乙基缩醇中，R2基团为甲基、乙基、正丁基、叔丁基中的一种。
9.根据权利要求1所述的一种吡啶酮类化合物的合成方法，其特征在于，在关环反应步骤中，碱Ⅰ为甲醇钠，所述关环反应以甲醇作为溶剂进行。
10.根据权利要求1所述的一种吡啶酮类化合物的合成方法，其特征是在于，在水解反应过程中，所述碱Ⅱ为氢氧化锂。
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