[发明专利]苯并环庚烷并吡啶化合物、其制备方法及其用途有效
| 申请号： | 202110683082.4 | 申请日： | 2021-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN113135899B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | 孙学涛;黄晓俊;杨水凤;王永广;苏小庭;戴信敏 | 申请（专利权）人： | 北京鑫开元医药科技有限公司;纳兰迦（上海）生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/04;G01N30/02;G01N30/06;G01N30/36;G01N30/86 |
| 代理公司： | 北京嘉科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11687 | 代理人： | 杨超 |
| 地址： | 101102 北京市通州区中关村科技园区*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 庚烷 吡啶 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.一种苯并环庚烷并吡啶化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
格式试剂的合成：
镁与N-甲基-4-氯哌啶在引发剂作用下于第一反应溶剂中加热进行反应，得到格式试剂，向所述格式试剂中加入配体，所述配体为N,N,N,N,-四甲基乙二胺，所述引发剂为1，2-二溴乙烷、碘中的至少一种；
化合物Ⅰ和化合物Ⅳ的合成：
8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮与所述格式试剂于第二反应溶剂中进行反应，反应结束后，加入含水试剂得到化合物Ⅰ和化合物Ⅳ，所述含水试剂为氯化铵水溶液，反应温度为10℃~35℃。
2.根据权利要求1所述的苯并环庚烷并吡啶化合物的制备方法，其特征在于，在所述格式试剂的合成的步骤中：
所述第一反应溶剂包括四氢呋喃、乙醚中的至少一种；
反应温度为40℃~100℃；
所述引发剂与所述镁的摩尔比为0.01~1。
3.根据权利要求1所述的苯并环庚烷并吡啶化合物的制备方法，其特征在于，在所述8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮与所述格式试剂于第二反应溶剂中进行反应得到化合物Ⅰ和化合物Ⅳ的步骤中：
所述第二反应溶剂包括四氢呋喃、乙醚中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的苯并环庚烷并吡啶化合物的制备方法，其特征在于，在所述格式试剂的合成的步骤中：
所述配体与所述镁的摩尔比为1~5。
5.根据权利要求1所述的苯并环庚烷并吡啶化合物的制备方法，其特征在于，所述N-甲基-4-氯哌啶与所述8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮的摩尔比为1~8；所述镁与所述8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮的摩尔比为1~8。
6.根据权利要求1所述的苯并环庚烷并吡啶化合物的制备方法，其特征在于，在所述8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮与所述格式试剂于第二反应溶剂中进行反应得到化合物Ⅰ和化合物Ⅳ的步骤后，还包括：
对所述化合物Ⅰ和化合物Ⅳ进行纯化、分离。
7.根据权利要求6所述的苯并环庚烷并吡啶化合物的制备方法，其特征在于，所述对所述化合物Ⅰ和化合物Ⅳ进行纯化、分离包括如下步骤：
对含有所述化合物Ⅰ和化合物Ⅳ的反应液进行萃取、减压浓缩、柱层析分离得到所述化合物Ⅰ纯品和所述化合物Ⅳ纯品。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京鑫开元医药科技有限公司;纳兰迦（上海）生物医药科技有限公司，未经北京鑫开元医药科技有限公司;纳兰迦（上海）生物医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110683082.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：苯并环庚烷并吡啶化合物、其制备方法及其用途
- 下一篇：自动组装设备
