[发明专利]白细胞介素-6为靶的二氧六环-四氢咔啉-3-甲酰氨基酸及制备和应用在审
申请号: | 202110665597.1 | 申请日: | 2021-06-16 |
公开(公告)号: | CN115477683A | 公开(公告)日: | 2022-12-16 |
发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;张筱宜;汪芳洁 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07K5/078 | 分类号: | C07K5/078;C07K1/02;C07K1/06;A61K38/05;A61P7/02;A61P29/00 |
代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人: | 霍雪梅 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 白细胞 二氧 咔啉 氨基酸 制备 应用 | ||
1.具有下式结构的3S-1-二氧六环螺基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-AA,
式中AA为L-天冬氨酸残基和L-谷氨酸残基。
2.权利要求1所述结构的3S-1-二氧六环螺基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-AA的制备方法,该方法包括以下步骤:
2.1.制备3S-1,1-二羟甲基-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯;
2.2.制备3S-1-二氧六环螺基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯;
2.3.制备3S-1-二氧六环螺基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸;
2.4.采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,1-羟基苯并三唑为催化剂液相合成3S-1-二氧六环螺基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-AA-苄酯;
2.5.制备3S-1-二氧六环螺基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-AA。
3.权利要求1的3S-1-二氧六环螺基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-AA在制备抗动脉血栓药物中的应用。
4.权利要求1的3S-1-二氧六环螺基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-甲酰-AA在制备抗炎药物中的应用。
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