[发明专利]一种阿昔莫司缓释片及其制备方法

权利要求书

1.一种阿昔莫司缓释片，其特征在于，所述的阿昔莫司缓释片由片芯和缓释包衣层组成，片芯包含阿昔莫司、填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂以及骨架材料，缓释包衣层包含缓释膜控材料、增塑剂、消泡剂、抗粘剂，所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、糊精、磷酸氢钙、白陶土中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的阿昔莫司缓释片，其特征在于，所述的处方按重量份计算组成如下：

片芯处方：

缓释包衣膜处方：

3.根据权利要求2所述的阿昔莫司缓释片，其特征在于，所述的处方按重量份计算组成优选为：

片芯处方：

缓释包衣膜处方：

4.根据权利要求1所述的阿昔莫司缓释片，其特征在于，所述的填充剂优选为白陶土、预胶化淀粉、微晶纤维素。

5.根据权利要求4所述的阿昔莫司缓释片，其特征在于，所述的填充剂按重量份计算为白陶土5-15份、预胶化淀粉15-25份、微晶纤维素100-280份，优选为白陶土、预胶化淀粉、微晶纤维素的重量份比为1:2:15。

6.根据权利要求1所述的阿昔莫司缓释片，其特征在于，所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、海藻酸钠、聚氧乙烯、乙基纤维素、聚丙烯中的一种或多种；所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、干淀粉、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮中的一种或多种；所述的粘合剂为羟丙基纤维素、聚维酮、明胶中的一种或多种；所述的助流剂为二氧化硅、滑石粉、微粉硅胶中的一种或多种；所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、淀粉、聚乙二醇中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的阿昔莫司缓释片，其特征在于，所述的缓释膜控材料为Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D，重量份比为1:5-12，优选为Eudragit RL 30D和Eudragit RS 30D的重量份比为1:9。

8.根据权利要求1所述的阿昔莫司缓释片，其特征在于，所述的增塑剂为丙二醇、蓖麻油、邻苯二甲酸二乙酯、硅油、聚乙二醇、三乙酸三乙酯、油酸、柠檬酸三乙酯中的一种或多种；所述消泡剂为二甲基硅油；抗粘剂为聚乙二醇、滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯中的一种或多种。

9.根据权利要求1所述的阿昔莫司缓释片，其特征在于，包衣的重量为片芯的10-20％，优选为15％。

10.一种制备权利要求1-9任一项所述阿昔莫司缓释片的方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)粉碎混合：阿昔莫司原料经粉碎后过筛，将填充剂、崩解剂、骨架材料和阿昔莫司置于制粒机中，混合均匀；

(2)制粒：向步骤(1)混合物中加入适量2％的聚维酮K30溶液，制粒，干燥，整粒；

(3)总混：步骤(2)所得颗粒中加入助流剂和润滑剂，混合均匀；

(4)压片；

(5)包衣。