[发明专利]一种稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物及制备和应用方法

说明书

本发明提供一种稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物及制备和应用方法，所述蛋氨酸类化合物的化学式为：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8各自独立地为H或D，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8中至少有一个氢原子被氘代。本发明的有益效果是：本发明所述蛋氨酸化合物，用作诊断脑胶质瘤的磁共振弥散加权成像造影剂，其检测方法简单实用，精度高、结果可靠，可定量定位的分析代谢状况。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物及制备和应用方法。

背景技术

正电子发射断层成像(PET)作为目前最先进的医学影像技术，可以实现对细胞代谢和功能进行高分辨的显像，从分子水平上对人体的生理、生化过程进行无创、三维、动态研究，PET应用于肿瘤包括肿瘤的诊断，良恶性鉴别、恶性肿瘤分期、分型、复发、转移的早期诊断和鉴别，治疗方案的选择和化学治疗效果的监测以及肿瘤变化过程的观察以及愈后情况的检测。PET检查有别于其它检查，它依赖于正电子药物(PET药物)，依靠正电子药物特异性浓集于靶器官达到诊断和评价的目的。当前PET检查中应用的正电子药物氟-18(F-18)，即正电子类放射性核素，它对于病人的多次检测容易造成二次伤害，同时，相比于其它成像的标记核素如氧-15(O-15)、氮13(N-13)、碳11(C-11)，其半衰期虽然有了明显的提高(109.8min),但是仍然无法作为整个代谢过程的跟踪。现有技术还有待于改进和发展。

发明内容

鉴于上述现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种氘取代的磁共振弥散加权成像造影剂，旨在解决现有技术采用正电子类放射性核素作为造影剂，对于病人的多次检测容易造成二次伤害，且无法作为整个代谢过程的跟踪的问题。

本发明的技术方案如下：

一种稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物，其中，所述蛋氨酸类化合物的化学式为：其中，化学式R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈各自独立地为H或D，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈中至少有一个氢原子被氘代。

所述蛋氨酸化合物，用作诊断脑胶质瘤的磁共振弥散加权成像造影剂。

有益效果：本发明提供了一种稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物，用作诊断脑胶质瘤的磁共振弥散加权成像造影剂，用于不同疾病的诊断检测，本发明通过利用¹H质子磁共振波谱检测的普遍性及易于实施的优势，以及其出色的光谱分辨率，就可以追踪氘代化合物转移到的代谢物，检测分辨率和灵敏度更高，可以检测到单个代谢物的动态交换，通过测量¹H质子磁共振波谱的变化，在高光谱分辨率下就能够检测到²H质子磁共振波谱无法检测到的代谢物，从而得出体内代谢循环的速率，一次采集就可提供几种代谢物的稳态信息和代谢率，同时该发明中所用的稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物是可服用的，多次检测不会对人体造成伤害；对于¹H质子磁共振波谱的检测也可以使用标准的核磁共振仪，不需要专用设备，成本更低，通过使用标准的¹H质子磁共振波谱采集硬件和信号处理就可以直接监测氘标记的转换，方法简单实用，精度高、结果可靠，可定量定位的分析代谢状况。

附图说明

图1为本发明一种稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物的制备方法的化学反应示意图。

具体实施方式