[发明专利]一种稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物及制备和应用方法

权利要求书

1.一种稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物，其特征在于，所述氘取代的磁共振弥散加权成像造影剂的化学式为：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8各自独立地为H或D，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8中至少有一个氢原子被氘代。

2.根据权利要求1所述稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物，其特征在于，所述稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物包括下列化学式的任何一种：

3.一种稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物的应用方法，其特征在于，将权利要求1-2任一项所述的蛋氨酸化合物用作诊断脑胶质瘤的磁共振弥散加权成像造影剂。

4.根据权利要求3所述的蛋氨酸化合物，其特征在于，所述蛋氨酸化合物包括单一剂量单位形式的组合物。

5.根据权利要求3所述的蛋氨酸化合物，其特征在于，所述蛋氨酸化合物包括以散剂、片剂、丸剂、胶囊或液体中的任意一种形式存在的组合物。

6.一种稳定性同位素标记的蛋氨酸类化合物的制备方法，其特征在于，蛋氨酸化合物I-1取代得到蛋氨酸化合物I-2，包括以下步骤：

蛋氨酸化合物I-1：将L-高半胱氨酸加入到反应瓶中，加入5～25倍量溶剂，液氮或者干冰冷却至-70℃～-30℃；

剧烈搅拌下，将1～3当量的氧化铁粉投入到反应瓶中，同温下搅拌反应，再加入1～5当量的氨基锂，同温下搅拌反应；

控温-70℃～-30℃，缓慢滴加1～3当量的氘代碘甲烷，同温搅拌反应，反应液相监控，反应结束，加入水淬灭反应，分相，有机相减压浓缩得到粗品蛋氨酸化合物I-2，精制得到氘标记的蛋氨酸类化合物I-2。