[发明专利]一种降解靶蛋白的双功能化合物及其用途有效
| 申请号： | 202110649234.9 | 申请日： | 2021-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN113321700B | 公开（公告）日： | 2022-07-01 |
| 发明（设计）人： | 苏向东;冯小龙;白明杰;王金戌 | 申请（专利权）人： | 泰比瑞医药科技（石家庄）有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京智信禾专利代理有限公司 11637 | 代理人： | 刘晓楠 |
| 地址： | 050035 河北省石家庄市高*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 降解 蛋白 功能 化合物 及其 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物具备LGP-LK-LGE结构组成；
其中LGP为可以结合激酶的配体，其特征在于LGP结合的蛋白靶点为P38 alpha-delta，选自如下结构单元：
其中R9选自H，C1-C6烷基；
LGE为可以结合Von Hippel-Lindau肿瘤抑制因子(Von Hippel-Lindau tumorsuppressor,pVHL)的配体，其特征在于所述的LGE具备如下结构：
；
LK为连接LGP与LGE的分子片段。
2.权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于所述的LK一端通过共价键与LGP连接，另一端通过共价键与LGE连接，其特征还在于选自如下结构单元：
其中r任选为1-3的自然数，m任选为1-3的自然数。
3.化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，化合物具有以下的结构：
4.包含权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，其可以是溶剂化物或多晶型物、同位素标记物、添加剂或赋形剂构成的组合物。
5.权利要求1-3任一项中所述的化合物及其药学上可接受的盐，或及权利要求4所述的药物组合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。
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