[发明专利]一种烟酸冻干粉及其制备方法

说明书

本发明涉及一种烟酸冻干粉及其制备方法。本发明的烟酸冻干粉中含有：烟酸、精氨酸、氢氧化钠、枸橼酸、第一赋形剂甘露醇和第二赋形剂；其中，所述第二赋形剂选自木糖醇、葡萄糖、海藻糖、谷氨酸钠和甘氨酸中的一种或其组合。本发明通过在烟酸冻干粉处方中添加混合赋形剂，精氨酸及氢氧化钠与枸橼酸，有效改善烟酸冻干粉制剂水分含量高、性状萎缩、不复溶、酸碱度升高或降低、澄清度检测有乳光的问题。

技术领域

本发明属于医药领域，尤其涉及一种烟酸冻干粉及其制备方法。

背景技术

烟酸(吡啶-3-甲酸，C₆H₅NO₂)属于维生素B族，又称尼克酸、维生素B3、抗癞皮病因子，是人体必需的13种维生素之一，热稳定性好，能升华，工业上常采用升华法提纯烟酸。烟酸具有扩张血管的作用，临床上将其用于防治皮肤病和类似的维生素缺乏症，以及用于医治末梢神经痉挛、动脉硬化等病症。常见的烟酸药品剂型为冻干粉针剂，但易出现药品性状萎缩和无法复溶(加入药品临床使用常用溶媒或注射用水无法溶解)的问题，部分药品澄清度检测会出现乳光现象从而使药品的临床应用存在安全隐患。

发明内容

本发明的目的在于提供一种烟酸冻干粉及其制备方法，本发明提供的烟酸冻干粉性状稳定，可快速复溶，且复溶后无可见异物，药液澄清无色。

本发明的目的之一在于提供一种烟酸冻干粉，其中，所述冻干粉中含有烟酸、精氨酸、氢氧化钠、枸橼酸、第一赋形剂甘露醇和第二赋形剂；所述第二赋形剂选自木糖醇、葡萄糖、海藻糖、谷氨酸钠、甘氨酸中的任一种或其组合。

本发明的优选技术方案中，所述第二赋形剂由木糖醇、葡萄糖、海藻糖、谷氨酸钠和甘氨酸组成。

本发明的优选技术方案中，所述木糖醇、葡萄糖、海藻糖、谷氨酸钠和甘氨酸的质量比优选为1：(0.5～2)：(0.5～2)：(0.5～2)：(0.5～2)，更优选为1：(0.7～1.5)：(0.7～1.5)：(0.7～1.5)：(0.7～1.5)，最优选为1:1:1:1:1。

本发明的优选技术方案中，以烟酸在冻干粉中的含量为25质量份计，所述精氨酸在冻干粉中的含量为2.5～5质量份，优选为2.5质量份、3质量份、3.5质量份、4质量份、4.5质量份或5质量份，更优选地为2.5质量份。

本发明的优选技术方案中，以烟酸在冻干粉中的含量为25质量份计，所述第一赋形剂在冻干粉中的含量为10～15质量份，优选为10质量份、10.5质量份、11质量份、11.5质量份、12质量份、12.5质量份、13质量份、13.5质量份、14质量份、14.5质量份或15质量份，更优选地为15质量份。

本发明的优选技术方案中，以烟酸在冻干粉中的含量为25质量份计，所述第二赋形剂在冻干粉中的含量为10～15质量份，优选为10质量份、10.5质量份、11质量份、11.5质量份、12质量份、12.5质量份、13质量份、13.5质量份、14质量份、14.5质量份或15质量份，更优选地为10质量份。

本发明的优选技术方案中，所述烟酸冻干粉在用水溶解成烟酸浓度为10mg/mL的溶液时，其pH值为4～6，优选为4、4.1、4.2、4.3、4.4、4.5、4.6、4.7、4.8、4.9、5、5.1、5.2、5.25、5.3、5.4、5.45、5.5、5.6、5.65、5.7、5.8、5.9或6。在本发明中，所述冻干粉的pH通过添加到其中的氢氧化钠和枸橼酸进行调节；优选地，以烟酸在冻干粉中的含量为25质量份计，所述的氢氧化钠在冻干粉中的含量为8重量份，所述枸橼酸在冻干粉中的含量为3重量份。

另一方面，所述烟酸冻干粉还可以仅由烟酸、精氨酸、氢氧化钠、枸橼酸、第一赋形剂甘露醇和第二赋形剂组成；其中，所述第二赋形剂选自木糖醇、葡萄糖、海藻糖、谷氨酸钠和甘氨酸中的一种或其组合。