[发明专利]一种氟[18 在审
申请号: | 202110627199.0 | 申请日: | 2021-06-04 |
公开(公告)号: | CN113372399A | 公开(公告)日: | 2021-09-10 |
发明(设计)人: | 张思伟;余海华 | 申请(专利权)人: | 江苏华益科技有限公司 |
主分类号: | C07H5/02 | 分类号: | C07H5/02;C07H1/00;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02 |
代理公司: | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人: | 王玉仙 |
地址: | 215000 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 base sup 18 | ||
1.一种氟[18F]脱氧葡糖注射液的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:
S1、通过阴离子交换柱捕获加速器传来的18F-离子;
S2、使用K222/K2CO3溶液洗脱并收集18F-离子,并加热蒸干溶剂;
S3、向S2步骤的18F-离子中加入含有前体三氟甘露糖的溶液,进行亲核取代反应,得到中间体;
S4、将S3步骤产生的中间体转移吸附到固相萃取柱上,加入碱溶液,经碱水解得到氟[18F]脱氧葡糖;
S5、将氟[18F]脱氧葡糖从固相萃取柱洗脱下来,加入缓冲溶液后,经过滤得到氟[18F]脱氧葡糖注射液。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的固相萃取柱为HLB柱。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的亲核取代反应的时间为1-5min。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的亲核取代反应的温度为75-100℃。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的含有前体三氟甘露糖的溶液是将三氟甘露糖溶解在有机溶剂中获得。
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述的有机溶剂为乙腈、异戊醇、2-甲基-2-丁醇中的一种。
7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的碱水解的时间为1-15min。
8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的碱水解的温度为20~30℃。
9.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的碱水解用的碱性溶液为氢氧化钠溶液、氢氧化钾溶液的一种。
10.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的缓冲溶液为醋酸缓冲溶液、柠檬酸缓冲溶液、磷酸盐缓冲溶液的一种或几种的混合溶液。
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