[发明专利]磺酰胺基烟酸衍生物、酰胺基烟酸衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110610206.6 | 申请日: | 2021-06-01 |
公开(公告)号: | CN113248427B | 公开(公告)日: | 2023-05-02 |
发明(设计)人: | 李环球;朱一凡;胡庆华;董进;延南俊 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D213/80 | 分类号: | C07D213/80;C07D213/803;A61K31/496;A61P9/10 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 常亮 |
地址: | 215131 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胺基 烟酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种磺酰胺基烟酸衍生物,具有式(I)所示结构,或其阴离子形式、药学上可接受的盐:
其中,R1选自甲基;
n为0~5的任意整数;
R2选自H、C1~C6烷氧基、吡咯烷基、取代或非取代C1~C6的烷基;
所述C1~C6的烷基的取代基选自氰基、羟基、C3~C6环烷基、C2~C3烯基或C1~C6烷氧基。
2.根据权利要求1所述的磺酰胺基烟酸衍生物,其特征在于,所述n为1或2;
所述R2选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基乙基、烯丙基、甲氧基、甲氧基乙基、丙氰基或吡咯烷基。
3.根据权利要求1所述的磺酰胺基烟酸衍生物,其特征在于,具有以下任一结构,或其阴离子形式、药学上可接受的盐:
4.权利要求1~3任一项所述的磺酰胺基烟酸衍生物的制备方法,包括以下步骤:
将式(II)结构的化合物和式(III)结构的化合物反应,得到式(I)所示的磺酰胺基烟酸衍生物;
其中,R1选自甲基;
n为0~5的任意整数;
R2选自H、C1~C6烷氧基、吡咯烷基、取代或非取代C1~C6的烷基;
所述C1~C6的烷基的取代基选自氰基、羟基、C3~C6环烷基、C2~C3烯基或C1~C6烷氧基。
5.一种酰胺基烟酸衍生物,具有式(Ⅳ)所示结构,或其阴离子形式、药学上可接受的盐:
其中,R3选自甲基;
m为0~5的任意整数;
R4选自H、C1~C6烷氧基、取代或非取代C1~C6的烷基;
所述C1~C6的烷基的取代基选自氰基、羟基、C3~C6环烷基。
6.根据权利要求5所述的酰胺基烟酸衍生物,其特征在于,所述m为1或2;
所述R4选自H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、环丙基乙基、甲氧基、乙醇基或丙氰基。
7.根据权利要求5所述的酰胺基烟酸衍生物,其特征在于,具有以下任一结构,或其阴离子形式、药学上可接受的盐:
8.权利要求5~7任一项所述的酰胺基烟酸衍生物的制备方法,包括以下步骤:
将式(Ⅴ)结构的化合物和式(Ⅵ)结构的化合物反应,得到式(Ⅳ)结构的化合物;
其中,R3选自甲基;
m为0~5的任意整数;
R4选自H、C1~C6烷氧基、取代或非取代C1~C6的烷基;
所述C1~C6的烷基的取代基选自氰基、羟基、C3~C6环烷基。
9.权利要求1~3任一项所述的磺酰胺基烟酸衍生物,或权利要求5~7任一项所述的酰胺基烟酸衍生物在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
10.一种治疗动脉粥样硬化药物,包括权利要求1~3任一项所述的磺酰胺基烟酸衍生物,或权利要求5~7任一项所述的酰胺基烟酸衍生物以及辅料。
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