[发明专利]利奈唑胺的工业生产方法有效
| 申请号： | 202110605924.4 | 申请日： | 2021-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN113045509B | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | 陈刚胜;曹秀芝;杨勇;陈安丰;余俊 | 申请（专利权）人： | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 王卫彬;何敏清 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 利奈唑胺 工业生产 方法 | ||
1.一种利奈唑胺的工业生产方法，其特征在于，包括如下步骤：
（1）将式Ⅰ化合物溶于有机溶剂中，加入无机碱及式Ⅱ化合物进行反应，生成式Ⅲ化合物，其反应为：
；
（2）式Ⅲ化合物在无机碱及催化剂的作用下，与乙酰胺发生酰化反应生成利奈唑胺，其反应为：
；
其中，步骤（1）、（2）中所述的无机碱独立地选自碳酸钾和碳酸铯，且步骤（1）中加入的式Ⅰ化合物、式Ⅱ化合物及无机碱的用量摩尔比为1:1~2:1~2；步骤（2）中的催化剂为碘化亚铜。
2.根据权利要求1所述的利奈唑胺的工业生产方法，其特征在于，步骤（1）加入的有机溶剂为甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的利奈唑胺的工业生产方法，其特征在于，步骤（1）中的反应温度为45℃~70℃。
4.根据权利要求3所述的利奈唑胺的工业生产方法，其特征在于，步骤（1）中的反应温度为50℃~60℃。
5.根据权利要求1所述的利奈唑胺的工业生产方法，其特征在于，步骤（2）中式Ⅲ化合物与催化剂的摩尔比为1:0.2~1.0。
6.根据权利要求5所述的利奈唑胺的工业生产方法，其特征在于，步骤（2）中式Ⅲ化合物与催化剂的摩尔比为1:0.5~0.8。
7.根据权利要求1所述的利奈唑胺的工业生产方法，其特征在于，步骤（2）中式Ⅲ化合物与乙酰胺的摩尔比为1:1~3。
8.根据权利要求1所述的利奈唑胺的工业生产方法，其特征在于，步骤（2）中式Ⅲ化合物与无机碱的摩尔比为1:2~5。
9.根据权利要求1所述的利奈唑胺的工业生产方法，其特征在于，还包括将步骤（2）中获得的利奈唑胺再经重结晶，重结晶溶剂选自乙酸乙酯/正庚烷或甲苯/正庚烷。
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