[发明专利]桧木醇与叔丁基对苯二酚的共晶及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种桧木醇与叔丁基对苯二酚的共晶及其制备方法和用途。所述桧木醇与叔丁基对苯二酚的共晶为三斜晶系，P‑1空间群，晶胞参数为a＝6.945，b＝9.401，c＝16.268，α＝74.924°，β＝80.195°，γ＝72.024°。相比桧木醇本身，本发明的桧木醇与叔丁基对苯二酚的共晶的熔点显著提高，在高温下的挥发性降低，长期储存稳定性增加，并且光稳定性显著提高。

技术领域

本发明属于化学领域，具体涉及一种桧木醇与叔丁基对苯二酚的共晶及其制备方法和用途。

背景技术

桧木醇(Hinokitiol)又称β-扁柏酚或丝柏油醇，其天然来源主要提取自台湾扁柏树，是一种天然单萜，属于卓酚酮类化合物，化学结构式如下式I：

桧木醇具有显著的抗菌，抗病毒及抗炎活性。研究表明其对放线菌、变形链球菌、金黄色葡萄球菌及大肠杆菌的最低抑菌浓度仅10-100ppm。桧木醇作为一种天然的食用精油，在日本作为食品添加剂中的防腐剂已批准使用多年。在中国作为化妆品原料(2010年版的《国际化妆品原料标准中文名称目录》)被广泛使用。2006年桧木醇被加拿大列为持久性，非生物蓄积性及对水生生物无毒的物质，美国环境工作组EWG(Environmental WorkingGroup)在评价桧木醇毒性时也仅给与1-2分，说明桧木醇具有较高的安全性。由于桧木醇具有较高的抗菌活性及安全性，目前被广泛应用于化妆品(如洗发水、沐浴露、香皂等)，口腔护理产品及食品添加剂领域。此外，其在土传病害方面的防治上也具有突出的效果，可起到保护植物根部免受土壤病的侵害的作用，并且不存在抗药性。

虽然桧木醇具有潜在的应用前景，但是化合物本身存在的较多缺陷：一是化学不稳定，光照条件下极易发生降解；二是物理不稳定，熔点低，仅约50℃，高温易熔融挥发损失。桧木醇在生产、运输及储存过程中不可避免会接触到光照及高温，因此提高桧木醇的光热稳定性是非常必要的。

现有技术中，CN107661505A公开了旋蒸法制备桧木醇的环糊精包合物，可提高桧木醇的光稳定性及水溶性，但存在桧木醇载率低(最高环糊精：桧木醇＝10:1(w/w))，实际应用困难的缺陷。CN103755561B报道将桧木醇与长链脂肪酸制备成酯或与金属离子制备成相应盐，并作为添加剂在动物饲料中使用。虽然桧木醇的光热稳定性均得到一定程度的提高，但此种技术方案并未完全解决桧木醇光热不稳定的缺陷，高温及光照条件下依然会发生降解，并且成酯或者与金属离子成盐后可能会对化合物的抗菌活性产生较大影响。以上技术手段均存在一定的局限性，目前桧木醇光热不稳定性的问题依旧亟待解决。

鉴于桧木醇存在的光热不稳定的问题，特提出本发明。

发明内容

为了解决桧木醇的光热稳定性问题，本发明通过加入辅助化合物的方法制备得到桧木醇共晶，该辅助化合物在分子水平上与桧木醇存在非共价键相互作用，因此，能够从分子水平提高桧木醇的熔点，降低挥发性，并改善其光稳定性，拓宽其应用领域。

本发明的首要发明目的在于提出一种桧木醇与叔丁基对苯二酚的共晶。

本发明的第二发明目的在于提出该桧木醇与叔丁基对苯二酚共晶的制备方法。

本发明的第三发明目的在于提出该桧木醇与叔丁基对苯二酚共晶的应用。

为了实现上述发明目的，本发明提供如下的技术方案。

第一方面，本发明提出一种桧木醇与叔丁基对苯二酚的共晶，在所述共晶中，桧木醇与叔丁基对苯二酚的摩尔比为1:1，并且所述共晶为三斜晶系，P-1空间群，晶胞参数为a＝6.945，b＝9.401，c＝16.268，α＝74.924°，β＝80.195°，γ＝72.024°。